La liberación estereoselectiva de (S) -atenolol de las terminaciones nerviosas adrenérgicas durante el ejercicio

Área de la Ciencia:

• Farmacología Farmacología.
• Farmacia Clínica Farmacia clínica es la especialidad de la farmacia clínica.

Sus antecedentes:

• Los estudios in vitro indican la captación y liberación estereoselectiva de atenolol por las terminaciones nerviosas adrenérgicas.
• La despolarización de la membrana influye en el manejo estereoselectivo del atenolol.

Objetivo del estudio:

• Para investigar la relevancia in vivo del manejo estereoselectivo de atenolol en pacientes.
• Para evaluar los cambios en las concentraciones plasmáticas de los enantiómeros de atenolol después del ejercicio.

Principales métodos:

• Se recogieron muestras de sangre de 10 pacientes en tratamiento a largo plazo con atenolol racémico.
• Las muestras se analizaron en reposo y después del ejercicio para determinar las concentraciones plasmáticas de (R) y (S) -atenolol.

Principales resultados:

• En reposo, la concentración plasmática de (R) -atenolol fue significativamente mayor que la de (S) -atenolol.
• Después del ejercicio, hubo un aumento estereoselectivo en (S) -atenolol, alterando la relación.
• La proporción de (R) - a (S) -atenolol cambió de 1,14 en reposo a 0,66 después del ejercicio (p < 0,01).

Conclusiones:

• El ejercicio induce cambios estereoselectivos en las concentraciones plasmáticas de enantiómeros de atenolol en los pacientes.
• (S) -atenolol es responsable del bloqueo beta clínicamente relevante.
• Estos hallazgos sugieren implicaciones potenciales para el manejo de pacientes que reciben medicamentos beta-bloqueantes como el atenolol.