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Updated: Jul 11, 2026

Chemically-blocked Antibody Microarray for Multiplexed High-throughput Profiling of Specific Protein Glycosylation in Complex Samples

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Published on: May 4, 2012

Inhibidores no carbohidratados de la lectina DC-SIGN

M Jack Borrok¹, Laura L Kiessling

¹Department of Biochemistry and Chemistry, University of Wisconsin, Madison, WI 53706, USA.

Journal of the American Chemical Society

|October 2, 2007

Resumen

Los investigadores identificaron potentes inhibidores no carbohidratos de la molécula de adhesión intercelular específica de las células dendríticas 3-agarrando la no integrina (DC-SIGN). Estos compuestos ofrecen nuevas formas de estudiar DC-SIGN.

Área de la Ciencia:

Inmunología Inmunología.
Biología Molecular Biología Molecular
Descubrimiento de Drogas Descubrimiento de Drogas

Sus antecedentes:

La no-integrina de adherencia intercelular específica de la célula dendrítica 3-grabbing (DC-SIGN) es una lectina de tipo C en las células dendríticas.
DC-SIGN media la adhesión celular y la presentación de antígenos, y es explotado por patógenos como el VIH-1 y Mycobacterium tuberculosis.
Los ligandos DC-SIGN existentes suelen estar basados en carbohidratos con constantes inhibidoras millimolares.

Objetivo del estudio:

Para identificar potentes ligandos monovalentes para el DC-SIGN.
Desarrollar nuevas moléculas pequeñas para explorar las funciones DC-SIGN y como pistas terapéuticas.

Principales métodos:

Desarrollo de un ensayo de competencia basado en fluorescencia de alto rendimiento.
Detección de inhibidores de moléculas pequeñas no carbohidratos de DC-SIGN.

Principales resultados:

Descubrimiento de potentes inhibidores de moléculas pequeñas no carbohidratos con valores de IC50 en el rango micromolar (1.610 microM).
Estos inhibidores bloquean efectivamente tanto las interacciones DC-SIGN-carbohidratos como la adhesión celular mediada por DC-SIGN.

Conclusiones:

Los nuevos inhibidores no carbohidratos proporcionan herramientas poderosas para el estudio de DC-SIGN.
Estos compuestos pueden dilucidar las funciones de DC-SIGN en la patogénesis y la función inmune.
Aplicaciones terapéuticas potenciales para la orientación de procesos mediados por DC-SIGN.

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