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Desensibilización inducida por agonistas de la función beta-adrenoceptor en humanos. Reducción selectiva por subtipo
O E Brodde1, A Daul, M Michel-Reher
1Biochemical Research Lab, University of Essen, FRG.
Circulation
|March 1, 1990
Resumen
Los agonistas de los receptores beta 2 como el procaterol reducen la función de los receptores beta 2, mientras que los agonistas de los receptores beta 1 como el xamoterol impactan la función de los receptores beta 1. Esto demuestra la desensibilización selectiva por subtipo en los agonistas de los adrenoceptores humanos.
Área de la Ciencia:
- Farmacología Farmacología.
- Fisiología cardiovascular fisiología cardiovascular.
Sus antecedentes:
- Los agonistas de los receptores beta-adreno son medicamentos ampliamente utilizados.
- Comprender sus efectos a largo plazo en la función del receptor es crucial para la práctica clínica.
Objetivo del estudio:
- Investigar los efectos selectivos por subtipo de los agonistas de los adrenorreceptores beta 1 y beta 2 en la función de los adrenorreceptores humanos.
- Para evaluar los cambios en la densidad de los linfocitos adrenoceptores y los efectos mediados por los receptores in vivo.
Principales métodos:
- Los voluntarios sanos recibieron procaterol (agonista beta 2) o xamoterol (agonista beta 1).
- Se midió la densidad de los linfocitos beta 2-adrenoceptores.
- La función in vivo de los beta 1- y beta 2-adrenoceptores se evaluó a través de respuestas hemodinámicas a la infusión de isoprenalina y taquicardia inducida por el ejercicio.
Principales resultados:
- El procaterol disminuyó la densidad de los linfocitos beta 2-adrenoceptores y los efectos mediados por beta 2, pero no los efectos mediados por beta 1.
- El xamoterol disminuyó los efectos mediados por beta 1 pero no alteró los receptores beta 2 o los efectos mediados por beta 2.
- Ambos agonistas indujeron una desensibilización selectiva por subtipo de la función de los adrenoceptores.
Conclusiones:
- La administración a largo plazo de agonistas beta 1 o beta 2 de los adrenoceptores conduce a la desensibilización de la función de los adrenoceptores en los seres humanos.
- Esta desensibilización ocurre de una manera selectiva del subtipo beta-adrenoceptor.