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2,3-dihidroxi-6-nitro-7-sulfamoyl-benzo(F) quinoxalina: es un neuroprotector para la isquemia cerebral
M J Sheardown1, E O Nielsen, A J Hansen
1A/S Ferrosan, CNS Division, Soeborg, Denmark.
Science (New York, N.Y.)
|February 2, 1990
Resumen
La 2,3-dihidroxi-6-nitro-7-sulfamoyl-benzo(F) quinoxalina (NBQX) inhibe efectivamente los receptores de glutamato no N-metil-D-aspartato. que no se encuentran en el N-metil-D-aspartato. Este potente compuesto ofrece protección contra la isquemia global, incluso cuando se administra horas después del evento.
Área de la Ciencia:
- La neurociencia es la neurociencia.
- Farmacología Farmacología.
Sus antecedentes:
- Los receptores de glutamato no N-metil-D-aspartato (no NMDA) juegan un papel crucial en la excitotoxicidad.
- Los derivados de quinoxalinediona son antagonistas conocidos de estos receptores.
Objetivo del estudio:
- Para investigar las propiedades de 2,3-dihidroxi-6-nitro-7-sulfamoyl-benzo(F) quinoxalina (NBQX) como un antagonista de los receptores no NMDA.
- Evaluar los efectos neuroprotectores del NBQX contra la isquemia global.
Principales métodos:
- NBQX fue sintetizado como un análogo de quinoxalinediona.
- Se utilizaron ensayos in vitro para determinar la afinidad y la selectividad de unión al receptor.
- Se emplearon modelos animales de isquemia global para evaluar la neuroprotección.
Principales resultados:
- NBQX demostró una inhibición potente y selectiva de la unión al receptor de glutamato del subtipo quisqualato.
- NBQX no mostró actividad en los sitios de los receptores de NMDA y glicina.
- La administración de NBQX hasta 2 horas después del desafío isquémico proporcionó una protección significativa contra la isquemia global.
Conclusiones:
- NBQX es un antagonista altamente selectivo para el subtipo quisquualato de los receptores de glutamato.
- El NBQX exhibe efectos neuroprotectores significativos en modelos de isquemia global.
- NBQX representa un agente terapéutico prometedor para condiciones que implican excitotoxicidad debido a la sobreactivación de los receptores no NMDA.