Síntesis y actividad de los disruptores biomiméticos de la biopelícula

Área de la Ciencia:

• Microbiología Microbiología.
• Química Medicinal La Química Medicinal es el campo de la Química Medicinal.

Sus antecedentes:

• Las biopelículas bacterianas contribuyen a las infecciones persistentes y presentan una alta tolerancia a los antibióticos, lo que complica las estrategias de tratamiento.
• Se buscan compuestos naturales con propiedades de antibiótico como posibles terapias complementarias para mejorar la eficacia de los antibióticos.

Objetivo del estudio:

• Para sintetizar y evaluar nuevos compuestos de guanidina y biguanida derivados de la norspermidina para la actividad del antibiótico.
• Para investigar las relaciones estructura-actividad que rigen la potencia del antibiótico de estos compuestos.

Principales métodos:

• La Norspermidina fue utilizada como base para desarrollar una biblioteca de análogos de la guanidina y biguanida.
• Se realizaron ensayos de actividad antimicrobiana y de inhibición/interrupción de biofilms contra *Bacillus subtilis* y *Staphylococcus aureus*.
• Se analizaron las relaciones estructura-actividad, las constantes de protonación y los datos de la estructura cristalina para comprender la eficacia del compuesto.

Principales resultados:

• Los compuestos desarrollados exhibieron hasta 20 veces mayor potencia en la prevención de la formación de biopelículas y la interrupción de las biopelículas existentes en comparación con el plomo natural.
• Los compuestos sintetizados demostraron actividad contra el *Staphylococcus aureus* patógeno.
• El espaciamiento preciso de los grupos cargados positivamente y la carga total en el pH fisiológico se identificaron como factores críticos para la potente actividad de los antibióticos.

Conclusiones:

• Los nuevos compuestos de guanidina y biguanida muestran un potencial significativo como agentes de antibióticos.
• Estos compuestos podrían servir como valiosos complementos a los tratamientos convencionales con antibióticos para las infecciones asociadas con el biofilm.
• La comprensión de las propiedades fisicoquímicas que influyen en la actividad de los antibióticos puede guiar el diseño de futuros agentes terapéuticos.