El inhibidor de la integrasa de acción prolongada protege a los macacos del virus de la inmunodeficiencia...

Área de la Ciencia:

• Virología Virología.
• Farmacología Farmacología.
• Enfermedades infecciosas Enfermedades infecciosas.

Sus antecedentes:

• GSK1265744 (GSK744) es un inhibidor de la transferencia de cadenas de integrasa.
• Está formulado como un inyectable de acción prolongada (LA) para su administración clínica.
• Los inyectables de acción prolongada ofrecen ventajas potenciales sobre los medicamentos orales diarios para la profilaxis previa a la exposición (PrEP).

Objetivo del estudio:

• Evaluar la eficacia del GSK744 LA inyectable de acción prolongada en la prevención de la infección viral en un modelo de macaco.
• Para evaluar la duración de la protección y la correlación con las concentraciones plasmáticas del fármaco.
• Determinar el potencial de GSK744 LA para abordar los desafíos de adherencia asociados con la PrEP diaria.

Principales métodos:

• Los macacos recibieron inyecciones de GSK744 LA antes de los desafíos virales semanales durante 8 semanas.
• Se monitorearon los niveles plasmáticos de la droga.
• Se evaluaron las tasas de protección contra desafíos repetidos de dosis bajas y el tiempo hasta la infección.

Principales resultados:

• GSK744 LA en concentraciones alcanzables con inyecciones trimestrales en humanos proporcionó una protección completa contra los desafíos repetidos de dosis bajas.
• En un experimento separado, la protección disminuyó con el tiempo y se correlacionó con los niveles plasmáticos del fármaco.
• Todos los animales fueron protegidos contra repetidos desafíos de dosis bajas.

Conclusiones:

• GSK744 LA inyectable de acción prolongada demuestra una potente actividad antiviral en un modelo de macaco.
• La dosificación trimestral de GSK744 LA es prometedora para superar los problemas de adherencia asociados con la PrEP diaria.
• Se requiere una evaluación clínica adicional para confirmar la eficacia y seguridad en humanos.