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Un papel fisiológico de los receptores GABAB en el sistema nervioso central
1Department of Pharmacology, University of California, San Francisco 94143.
Nature
|March 10, 1988
Resumen
El faclofeno, un nuevo antagonista del receptor GABAB, bloquea selectivamente los potenciales postsinápticos inhibidores GABAérgicos en el hipocampo. Este descubrimiento confirma el papel fisiológico de los receptores GABAB en la transmisión sináptica del sistema nervioso central.
Área de la Ciencia:
- La neurociencia es la neurociencia.
- Neurofarmacología y Neurofarmacología.
- La transmisión sináptica es la transmisión sináptica.
Sus antecedentes:
- El ácido gamma-aminobutírico (GABA) es un neurotransmisor inhibidor primario en el sistema nervioso central de los mamíferos.
- La neurotransmisión GABAérgica suele estar mediada por los receptores GABAA sensibles a la bicuculina, lo que aumenta la conductancia del cloruro.
- Las acciones presinápticas y algunas acciones postsinápticas del GABA son insensibles a la bicuculina, imitadas por el baclofeno y atribuidas a los receptores GABAB.
Objetivo del estudio:
- Identificar un antagonista selectivo para los receptores GABAB para confirmar su importancia fisiológica.
- Para investigar el papel de los receptores GABAB en la transmisión sináptica dentro del hipocampo.
Principales métodos:
- Utilizó la preparación de corte del hipocampo.
- Se ha administrado faclofeno, un derivado del baclofeno, como un potencial antagonista del GABAB.
- Potenciales sinápticos registrados en las células piramidal del hipocampo.
Principales resultados:
- El faclofeno antagonizó selectivamente las acciones postsinápticas del baclofeno y los efectos GABA resistentes a la bicuculina.
- El faclofeno abolió el potencial postsináptico inhibidor lento (IPSP) en las células piramidal del hipocampo.
- Esta lenta IPSP implica un aumento de la conductividad del potasio y está mediada por los receptores GABAB.
Conclusiones:
- El faclofeno es un antagonista selectivo del receptor GABAB.
- Los receptores GABAB son fisiológicamente importantes en la mediación de los potenciales postsinápticos inhibidores lentos en el hipocampo.
- Estos hallazgos establecen el papel de los receptores GABAB en la función del sistema nervioso central.