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¿Explicación para la potencia de las dosis orales repetidas de morfina?
G W Hanks1, P J Hoskin, G W Aherne
1Royal Marsden Hospital, Sutton.
Lancet (London, England)
|September 26, 1987
Resumen
La morfina oral es un analgésico pobre en dosis únicas, pero se vuelve eficaz con el uso repetido. Es probable que los metabolitos activos como la morfina-6-glucuronida y la circulación enterohepática contribuyan a sus efectos analgésicos sostenidos.
Área de la Ciencia:
- Farmacología Farmacología.
- Manejo del dolor Manejo del dolor.
- Metabolismo de las drogas Metabolismo de las drogas
Sus antecedentes:
- La inyección de morfina es un punto de referencia para los analgésicos fuertes.
- La morfina oral muestra una eficacia limitada en dosis únicas.
- La administración oral crónica de morfina produce un alivio significativo del dolor.
Objetivo del estudio:
- Para investigar la eficacia de la morfina oral.
- Para explorar el papel de los metabolitos en la actividad analgésica de la morfina oral.
- Comprender la contribución de la circulación enterohepática al uso crónico de morfina oral.
Principales métodos:
- Análisis comparativo de la eficacia analgésica.
- Estudios farmacocinéticos de la morfina y sus metabolitos.
- Investigación de los mecanismos de la circulación enterohepática.
Principales resultados:
- La morfina oral en dosis única es un analgésico ineficaz.
- La administración oral repetida de morfina conduce a una analgesia sustancial.
- La morfina-6-glucuronida se identifica como un metabolito activo clave.
- La circulación enterohepática potencialmente mantiene los niveles de fármaco durante el uso crónico.
Conclusiones:
- La efectividad de la terapia crónica de morfina oral está significativamente influenciada por los metabolitos activos.
- La morfina-6-glucuronida juega un papel crucial en los efectos analgésicos de la morfina oral repetida.
- La circulación enterohepática puede ser un factor que contribuye a los niveles terapéuticos sostenidos.