Reducción de la biodisponibilidad de la felodipina en pacientes que toman anticonvulsivantes

Área de la Ciencia:

• Farmacología Farmacología.
• Farmacia Clínica Farmacia clínica es la especialidad de la farmacia clínica.

Sus antecedentes:

• La felodipina es un antagonista del calcio de dihidropiridina con un extenso metabolismo hepático de primer paso.
• La biodisponibilidad oral normal de la felodipina es de aproximadamente el 15%.

Objetivo del estudio:

• Para investigar la disposición de felodipina en pacientes con inducción de enzimas microsomales debido a la terapia anticonvulsivante crónica.
• Para comparar las concentraciones plasmáticas y la biodisponibilidad de felodipina en pacientes inducidos versus voluntarios normales.

Principales métodos:

• Se administró una dosis oral única de 5 mg de felodipina a 10 pacientes en tratamiento anticonvulsivo y a 12 voluntarios sanos de edad y sexo coincidentes.
• Se midieron las concentraciones plasmáticas de felodipina para determinar la concentración máxima y el área bajo la curva (AUC).

Principales resultados:

• Los pacientes epilépticos mostraron concentraciones plasmáticas de felodipina marcadamente reducidas en comparación con los voluntarios normales.
• La concentración máxima promedio fue de 1,6 nmol/l en los pacientes frente a 8,9 nmol/l en los controles.
• El AUC promedio fue de 2,0 nmol.h/l en los pacientes frente a 30,0 nmol.h/l en los controles, lo que indica solo un 6,6% de biodisponibilidad relativa.

Conclusiones:

• La terapia anticonvulsivante crónica reduce significativamente la biodisponibilidad oral de la felodipina.
• Los pacientes que toman anticonvulsivos inductores de enzimas requieren dosis sustancialmente más altas de felodipina para alcanzar niveles terapéuticos.