Una plataforma para el cribado automatizado de reacciones a escala nanomolécula y la síntesis a escala micromolécula...

Área de la Ciencia:

• Química orgánica
• Ingeniería Química
• Ciencias farmacéuticas

Sus antecedentes:

• Los intermediarios farmacéuticos complejos son escasos, lo que dificulta el descubrimiento de medicamentos.
• La optimización de la reacción a escala submiligrámica es crucial para una investigación eficiente.
• Los métodos existentes carecen de velocidad e integración para la síntesis a pequeña escala.

Objetivo del estudio:

• Desarrollar una plataforma de síntesis automatizada basada en flujos para el cribado de reacciones a escala nanomolécula y la síntesis a escala micromolécula.
• Integrar el cribado rápido y la síntesis en una sola unidad modular utilizando componentes comerciales.
• Validar la eficacia y aplicabilidad de la plataforma en la investigación farmacéutica.

Principales métodos:

• Diseñó y ensambló una plataforma de síntesis de flujo automatizada a partir de componentes disponibles en el mercado.
• Capacidades integradas de detección de reacciones a escala nanomolécula y de síntesis a escala micromolécula.
• Se ha validado el sistema utilizando el acoplamiento Suzuki-Miyaura en diversas condiciones de reacción a temperaturas elevadas.

Principales resultados:

• Se seleccionaron con éxito 5760 reacciones de acoplamiento Suzuki-Miyaura a escala nanomolécula en 24 horas (> 1500 reacciones/día).
• Se han generado datos extensos de cromatografía líquida y espectrometría de masas para la exploración de la variable de reacción.
• Produjo cantidades de micromoles del material deseado mediante inyecciones múltiples y replicó las condiciones óptimas a escala miligráfica.

Conclusiones:

• La plataforma de flujo automatizado desarrollada permite una optimización eficiente y rápida de las reacciones químicas a escalas submiligráficas.
• Este sistema acelera el descubrimiento y la síntesis de productos farmacéuticos intermedios complejos.
• La plataforma ofrece una solución modular y versátil para la síntesis y el cribado de reacciones a pequeña escala.