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La psicotomimesis mediada por los receptores de opiáceos kappa es mediada por los receptores de opiáceos kappa
Science (New York, N.Y.)
|August 15, 1986
Resumen
Los agonistas opioides de Kappa, como MR 2033, pueden causar disforia y efectos psicotomiméticos, mediados por los receptores de opiáceos de Kappa, no por los receptores de sigma-fenciclidina. Estos hallazgos sugieren que los sistemas opioides opuestos influyen en las experiencias emocionales y perceptivas.
Área de la Ciencia:
- La neurociencia es la neurociencia.
- Farmacología Farmacología.
- La psiquiatría es la psiquiatría.
Sus antecedentes:
- Los agonistas opioides de Kappa se investigan como analgésicos que potencialmente carecen de efectos secundarios similares a la morfina.
- Los efectos disfóricos de algunos agonistas de kappa (por ejemplo, la ciclazocina) están relacionados con la actividad del receptor de la sigma-fenciclidina.
- El agonista de Benzomorfan kappa MR 2033 se destaca específicamente por su inactividad en los receptores de sigma-fenciclidina.
Objetivo del estudio:
- Para investigar la mediación del receptor de los efectos disfóricos y psicotomiméticos de los agonistas opioides de kappa.
- Para determinar si los receptores de opiáceos kappa, en lugar de los receptores de sigma-fenciclidina, son responsables de estos efectos.
- Explorar la relación entre los diferentes sistemas de receptores de opioides y las experiencias emocionales/perceptuales.
Principales métodos:
- Administración del agonista del benzomorfano kappa MR 2033 (específicamente sus isómeros) a sujetos masculinos.
- Evaluación de los efectos disfóricos y psicotomiméticos dependientes de la dosis.
- Evaluación de los efectos de la naloxona como antagonista.
Principales resultados:
- El isómero (-) activo en opiáceos de MR 2033 indujo efectos disfóricos y psicotomiméticos dependientes de la dosis.
- El isómero (+) del MR 2033 no produjo estos efectos.
- La naloxona antagonizó con éxito los efectos observados, confirmando la participación de los receptores opioides.
- Se confirmó la inactividad de MR 2033 en los receptores de sigma-fenciclidina.
Conclusiones:
- Los receptores de opiáceos Kappa parecen mediar efectos psicotomiméticos.
- Los hallazgos sugieren que la activación del receptor opioide kappa puede conducir a disforia y experiencias psicotomiméticas.
- Los resultados implican la existencia de sistemas opioides opuestos (mu vs. kappa) que influyen en los estados emocionales y perceptivos.