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Pharmaceutical Equivalents01:26

Pharmaceutical Equivalents

201
As defined by regulatory standards, pharmaceutical equivalents require generic drug products to have identical dosage forms and chemically identical active pharmaceutical ingredients (APIs). They must adhere to compendial or applicable standards for potency, content uniformity, disintegration times, and dissolution rates. In the case of modified-release dosage forms, variations in drug content are permissible as long as the delivered amount remains consistent with the innovator drug product.
201
Conjugate Addition (1,4-Addition) vs Direct Addition (1,2-Addition)01:27

Conjugate Addition (1,4-Addition) vs Direct Addition (1,2-Addition)

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α,β-Unsaturated carbonyl compounds with two electrophilic sites, the carbonyl carbon, and the β carbon, are susceptible to nucleophilic attack via two modes: conjugate or 1,4-addition and direct or 1,2-addition.
Conjugate addition results in a thermodynamically stable product. The reaction retains the stronger C=O bond at the expense of the weaker C=C π bond. The process is slow as the β carbon is less electrophilic than the carbonyl carbon.
Direct addition products are...
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Pyruvate Oxidation01:15

Pyruvate Oxidation

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After glycolysis, the charged pyruvate molecules enter the mitochondria via active transport and undergo three enzymatic reactions. These reactions ensure that pyruvate can enter the next metabolic pathway so that energy stored in the pyruvate molecules can be harnessed by the cells.
First, the enzyme pyruvate dehydrogenase removes the carboxyl group from pyruvate and releases it as carbon dioxide. The stripped molecule is then oxidized and releases electrons, which are then picked up by NAD+...
168.8K
Oxidation Numbers03:14

Oxidation Numbers

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In redox reactions, the transfer of electrons occurs between reacting species. Electron transfer is described by a hypothetical number called the oxidation number (or oxidation state). It represents the effective charge of an atom or element, which is assigned using a set of rules.
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Additional Subnuclear Structures02:10

Additional Subnuclear Structures

5.4K
The eukaryotic nucleus is a double membrane-bound organelle that contains nearly all of the cell’s genetic material in the form of chromosomes. It is rightly called the “brain” of the cell as it shoulders the responsibility of responding to various physiological processes, stress, altered metabolic conditions, and other cellular signals. 
The nucleus contains many membrane-less subnuclear organelles or nuclear bodies, such as nucleoli, Cajal bodies, speckles,...
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Additional Subnuclear Structures02:10

Additional Subnuclear Structures

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  • 1Merck & Co. Inc., Kenilworth, NJ 07033, USA.

Science (New York, N.Y.)
|January 26, 2019
PubMed
Resumen

Los investigadores desarrollaron complejos estables de adición oxidativa de paladio (OAC) para reacciones de acoplamiento cruzado eficientes. Estos OAC ofrecen condiciones más suaves y tasas de éxito más altas que los métodos catalíticos tradicionales, simplificando la síntesis de moléculas complejas.

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Published on: June 25, 2018

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Área de la Ciencia:

  • Química orgánica sintética
  • Química medicinal
  • Ciencias de los materiales

Sus antecedentes:

  • Las reacciones de acoplamiento cruzado catalizadas por el paladio son vitales para el descubrimiento de nuevos materiales y medicamentos.
  • La síntesis de moléculas densamente funcionales a través del acoplamiento cruzado sigue siendo un desafío.
  • Los métodos catalíticos existentes a menudo requieren condiciones difíciles o compatibilidad específica del sustrato.

Objetivo del estudio:

  • Desarrollar una estrategia alternativa para las reacciones de acoplamiento cruzado utilizando complejos estables de paladio.
  • Para superar las limitaciones asociadas con el acoplamiento cruzado tradicional catalizado por paladio.
  • Para demostrar la amplia utilidad de este nuevo enfoque en la síntesis de moléculas complejas.

Principales métodos:

  • Cantidades estequiométricas utilizadas de complejos de adición oxidativa de paladio (OAC) derivados de haluros de arilo similares a fármacos.
  • Reacciones de acoplamiento cruzado realizadas en condiciones ambientales suaves.
  • Estabilidad OAC probada durante el almacenamiento prolongado en el banco.

Principales resultados:

  • Las reacciones de acoplamiento cruzado utilizando OAC generalmente se produjeron en condiciones más suaves con tasas de éxito más altas en comparación con los métodos catalíticos.
  • Los OAC demostraron una estabilidad notable, manteniendo la reactividad después de meses de almacenamiento.
  • Aplicación exitosa de OAC en acoplamientos automatizados a escala nanomolécula y derivatización de productos naturales en etapa avanzada.

Conclusiones:

  • Los complejos de adición oxidativa de paladio ofrecen una alternativa robusta y eficiente a la catálisis de acoplamiento cruzado tradicional.
  • La estabilidad y la reactividad de los OAC permiten nuevas posibilidades en la síntesis química, incluido el descubrimiento y la modificación de fármacos complejos.
  • Este enfoque simplifica la síntesis de moléculas funcionales y amplía el alcance del espacio químico accesible.