El intercambio de sulfuro [¹⁸F]Fluoruro permite la radiosíntesis ultrarrápida en etapas tardías

Área de la Ciencia:

• La radioquímica
• Química medicinal
• La medicina nuclear

Sus antecedentes:

• Los métodos eficientes de fluoración [18F] son cruciales para el desarrollo de nuevos agentes de tomografía por emisión de positrones (PET).
• La síntesis de compuestos orgánicos fluorados específicos para la obtención de imágenes de PET sigue siendo un desafío importante.

Objetivo del estudio:

• Desarrollar un método de intercambio isotópico ultrarrápido para la radiosíntesis de nuevos agentes PET de arilo [18F]fluorosulfato.
• Para aprovechar el intercambio de fluoruro de azufre (SuFEx) haga clic en la química para el etiquetado rápido de 18F.

Principales métodos:

• Se empleó una reacción de intercambio isotópico ultrarrápida utilizando la química de clic SuFEx.
• El método se aplicó al etiquetado automatizado con radiofrecuencia 18F de 25 diferentes sulfatos de arilo.
• La purificación se logró mediante una simple filtración del cartucho, evitando el HPLC.

Principales resultados:

• Se obtuvieron excelentes rendimientos radioquímicos (83-100%, media del 98%) y una alta actividad molar (280 GBq/μmol) a temperatura ambiente en 30 segundos.
• El método demostró una amplia aplicabilidad en 25 fluorosulfatos de arilo estructuralmente diversos.
• La obtención de imágenes in vivo de tumores subcutáneos se logró utilizando un agente dirigido a PARP1.

Conclusiones:

• La radiosíntesis desarrollada basada en SuFEx ofrece un enfoque eficiente y rápido para la generación de nuevos agentes PET de arilo [18F]fluorosulfato.
• Este método supera las limitaciones de la fluoración [18F] y facilita el desarrollo de nuevas herramientas de diagnóstico.
• El enfoque es prometedor para las imágenes moleculares in vivo, ejemplificadas por los estudios dirigidos a PARP1.