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Updated: Oct 27, 2025
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Published on: January 9, 2019
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El masitinib es un inhibidor 3CL amplio del coronavirus que bloquea la replicación del SARS-CoV-2
Nir Drayman1, Jennifer K DeMarco2, Krysten A Jones3,4
1Pritzker School for Molecular Engineering, The University of Chicago, Chicago, IL, USA. tays@uchicago.edu nirdra@uchicago.edu.
Science (New York, N.Y.)
|July 21, 2021
Resumen
El masitinib inhibe eficazmente la replicación del SARS-CoV-2 al dirigirse a la enzima 3CLpro. Este fármaco candidato demostró una actividad antiviral significativa en cultivos celulares y modelos animales, incluso contra las principales variantes.
Área de la Ciencia:
- Virología
- Descubrimiento de drogas
- Inmunología
Sus antecedentes:
- La infección por el coronavirus 2 del síndrome respiratorio agudo severo (SARS-CoV-2) requiere nuevas terapias antivirales.
- Los tratamientos existentes enfrentan desafíos con la eficacia y las variantes emergentes.
Objetivo del estudio:
- Identificar los medicamentos seguros existentes con actividad antiviral contra el SARS-CoV-2.
- Evaluar el masitinib como un agente terapéutico potencial para la infección por SARS-CoV-2.
Principales métodos:
- Cribado de 1900 medicamentos clínicamente aprobados contra el coronavirus beta humano OC43 y el SARS-CoV-2.
- Ensayos bioquímicos y cristalografía de rayos X para determinar el mecanismo de acción del masitinib.
- Estudios in vivo utilizando un modelo de infección por SARS-CoV-2 en ratones.
Principales resultados:
- Veinte fármacos inhibieron la replicación de ambos coronavirus in vitro.
- El masitinib surgió como un potente inhibidor competitivo de la enzima 3CLpro del SARS-CoV-2.
- El tratamiento con masitinib en ratones condujo a una reducción de los títulos virales > 200 veces y a una disminución de la inflamación pulmonar.
- Masitinib mostró eficacia contra las variantes de SARS-CoV-2 de preocupación (B.1.1.7, B.1.351, P.1) in vitro.
Conclusiones:
- El masitinib es un prometedor candidato a fármaco biodisponible por vía oral para el tratamiento de las infecciones por SARS-CoV-2.
- Dirigirse a la enzima 3CLpro con masitinib ofrece una estrategia terapéutica viable.
- La amplia actividad de Masitinib contra las variantes justifica una mayor investigación clínica.
