Ajuste de la fluorescencia en estado sólido y en solución del quelador de hierro Deferasirox

Área de la Ciencia:

• Química medicinal
• Imágenes biomédicas
• Investigación antimicrobiana

Sus antecedentes:

• Deferasirox, un quelante de hierro, muestra potencial en aplicaciones anticancerígenas y antimicrobianas.
• Las plataformas de emisión inducida por agregación (AIE) ofrecen beneficios terapéuticos y visualización.
• Los AIEgens de primera generación basados en deferasirox tenían superposición de emisión con tintes comunes de células vivas.

Objetivo del estudio:

• Diseñar y sintetizar nuevos derivados de deferasirox con perfiles de emisión de fluorescencia distintos.
• Crear agentes "iluminoseuticos" con funciones tanto terapéuticas como de imagen óptica.
• Desarrollar herramientas avanzadas para la imagen bacteriana, la diferenciación y las pruebas de sensibilidad a los antibióticos.

Principales métodos:

• Síntesis de una biblioteca de derivados de deferasirox con variadas propiedades de fluorescencia.
• Caracterización de las propiedades ópticas utilizando el diagrama de cromaticidad de la Comisión Internacional de L'Eclairage (CIE).
• Imágenes in vitro de Staphylococcus aureus (MRSA) y Pseudomonas aeruginosa resistentes a la meticilina.
• Evaluación de la actividad antibiótica dependiente del hierro.
• Imágenes multiplex mediante microscopía de agotamiento estimulado (STED).

Principales resultados:

• Los derivados de deferasirox exhibieron diferencias de color distintas y visualmente observables en estados sólidos y en solución.
• Los derivados fluorescentes mostraron con éxito imágenes de MRSA y P. aeruginosa.
• Tres derivados permitidos para la imagen triplex de ambas especies bacterianas.
• Se construyó una matriz de sensores multifluorofóricos para la discriminación bacteriana.
• La matriz diferenció entre bacterias Gram-positivas / Gram-negativas y sensibles a los medicamentos / resistentes a los medicamentos, incluidos los aislados clínicos.

Conclusiones:

• Los nuevos derivados de deferasirox funcionan como "iluminoseúticos" efectivos con fluorescencia ajustable.
• Estos compuestos permiten imágenes bacterianas avanzadas y detección múltiple.
• La matriz de sensores desarrollada facilita la identificación rápida de los patógenos bacterianos y sus perfiles de resistencia.