Eficiencia en el cribado de cocristales farmacéuticos mediante la sublimación en microespacio en el aire

Área de la Ciencia:

• Ciencias Farmacéuticas
• Ciencias de los materiales
• La cristalografía

Sus antecedentes:

• El cribado de cocristales y el crecimiento de un solo cristal son pasos críticos pero desafiantes en el desarrollo farmacéutico.
• Los métodos existentes a menudo se enfrentan a limitaciones en velocidad, eficiencia y aplicabilidad a los compuestos termolables.

Objetivo del estudio:

• Introducir un método novedoso, rápido y versátil para el cribado de cocristales farmacéuticos y el crecimiento de un solo cristal.
• Demostrar la eficacia del nuevo método tanto para los cocristales de medicamentos como para los cocristales de ingredientes farmacéuticos activos con coformantes comunes.

Principales métodos:

• Desarrollo y aplicación de la sublimación microespaciada en el aire (MAS) para la formación de cocristales y el crecimiento de un solo cristal.
• Control preciso de la temperatura de crecimiento y la distancia para optimizar el cultivo de cristales.
• Determinación estructural de los cocristales recién descubiertos.

Principales resultados:

• Descubrimiento exitoso y crecimiento rápido de un solo cristal de un nuevo cocristal de fármaco-droga de favipiravir (FPV) -salicilamida (SAA) con propiedades fisicoquímicas mejoradas.
• Cultivo eficiente de cristales únicos de FPV-isonicotinamida, FPV-urea, FPV-nicotinamida y cocristales de FPV-trometamina, con estructuras determinadas por primera vez.
• Aplicación versátil demostrada por la obtención de cristales únicos de 10 paracetamol y piracetam diferentes.

Conclusiones:

• La sublimación en microespacio en el aire (MAS) ofrece un enfoque altamente eficiente, fácil de usar y versátil para el cribado de cocristales farmacéuticos y el crecimiento de un solo cristal.
• El método MAS es particularmente ventajoso para manejar moléculas termolables y acelerar el descubrimiento de nuevos cocristales.
• Esta técnica avanza significativamente en el desarrollo de nuevas formas de cocristales de compuestos farmacéuticos existentes y nuevos.