Farmacocinética y seguridad de lenacapavir administrado una vez al año: estudio de fase 1, abierto

Área de la Ciencia:

• Farmacología y farmacéutica
• Enfermedades infecciosas
• Ensayos clínicos

Sus antecedentes:

• Los antirretrovirales de acción prolongada ofrecen soluciones a los desafíos de adherencia y estigma asociados con la profilaxis previa a la exposición diaria al VIH (PrEP).
• La administración subcutánea de lenacapavir dos veces al año ha demostrado una alta eficacia y seguridad para la PrEP en ensayos de fase 3.
• Este estudio investiga nuevas estrategias de dosificación menos frecuentes para lenacapavir.

Objetivo del estudio:

• Evaluar la farmacocinética y la seguridad de dos formulaciones intramusculares de lenacapavir administradas una vez al año.
• Comparar los perfiles farmacocinéticos de lenacapavir administrado una vez al año por vía intramuscular con las formulaciones subcutáneas administradas dos veces al año.
• Evaluar la tolerabilidad y seguridad de lenacapavir intramuscular para su uso potencial en la prevención del VIH.

Principales métodos:

• Fase 1, estudio abierto con 40 participantes (18-55 años) sin VIH.
• Administración de dos formulaciones intramusculares de lenacapavir una vez al año (dosis única de 5000 mg).
• Muestreo farmacocinético hasta las 56 semanas; evaluaciones de seguridad y tolerabilidad, incluido el dolor en el sitio de inyección.

Principales resultados:

• El tiempo medio para alcanzar la concentración máxima fue de aproximadamente 70-84 días para ambas formulaciones.
• Las concentraciones plasmáticas medianas y bajas superaron las de lenacapavir administrado subcutáneamente dos veces al año.
• Las reacciones adversas fueron predominantemente leves (grado 1-2), siendo el dolor en el lugar de la inyección el más común, que se resolvió en una semana.

Conclusiones:

• La administración intramuscular de lenacapavir una vez al año logró concentraciones plasmáticas sostenidas superiores a las asociadas con la eficacia de la PrEP.
• Se encontró que ambas formulaciones investigadas eran seguras y bien toleradas.
• Estos hallazgos apoyan el potencial de un régimen intramuscular de lenacapavir una vez al año para la prevención biomédica del VIH.