Síntesis total del decanoato de enlicitida

Área de la Ciencia:

• Química medicinal
• Medicina cardiovascular
• Química de los procesos

Sus antecedentes:

• La enfermedad cardiovascular aterosclerótica (ASCVD) es una de las principales causas de mortalidad en todo el mundo.
• Los inhibidores de la proproteína convertasa subtilisina/ kexina tipo 9 (PCSK9) representan una estrategia terapéutica prometedora para el tratamiento de la hiperlipidemia y la reducción del riesgo cardiovascular.
• El decanoato de enlicitida es un inhibidor de la PCSK9 biodisponible por vía oral que se está desarrollando para el tratamiento de la ASCVD.

Objetivo del estudio:

• Informar sobre la síntesis total del decanoato de enlicitida.
• Describir el desarrollo de un proceso de fabricación para la producción a gran escala de enlicitida.

Principales métodos:

• Estrategia de síntesis convergente
• Desarrollo de un proceso de fabricación robusto y eficiente.
• Caracterización del decanoato de enlicitida sintetizado.

Principales resultados:

• El éxito de la síntesis total de decanoato de enlicitida.
• Establecimiento de un proceso de fabricación escalable.
• El decanoato de enlicitida es un péptido macrocíclico complejo con elementos estructurales no péptidos.

Conclusiones:

• El proceso sintético y de fabricación desarrollado permite la producción a gran escala de decanoato de enlicitida.
• Este trabajo facilita el desarrollo clínico del decanoato de enlicitida para la enfermedad cardiovascular aterosclerótica.