Diseño, desarrollo y optimización de la formulación nanoliposomal liofilizada cargada de carmustina utilizando el...

Área de la Ciencia:

• Ciencias farmacéuticas
• Nanotecnología
• En el campo de la oncología

Sus antecedentes:

• La carmustina (bis-cloroetil nitrosourea, BCNU) es un agente anticancerígeno con efectos secundarios dependientes de la dosis.
• La mejora de la biodisponibilidad de BCNU y la reducción de la toxicidad son fundamentales para un tratamiento eficaz del cáncer.

Objetivo del estudio:

• Desarrollar y optimizar una nueva formulación liposomal liofilizada de BCNU.
• Para lograr una liberación prolongada del fármaco y mejorar la biodisponibilidad en el lugar de acción.
• Para mitigar los efectos secundarios dependientes de la dosis asociados con el tratamiento con BCNU.

Principales métodos:

• Se empleó un diseño factorial de 3^2 para la optimización de la formulación.
• La fosfatidilcolina de soja (SPC) y el colesterol (CH) se utilizaron como variables independientes.
• La caracterización incluyó la eficiencia de atrapamiento, el tamaño de las vesículas, el potencial Zeta y los estudios de liberación de fármacos in vitro. Los análisis TEM, FTIR, DSC, PXRD y SEM confirmaron la formación de liposomas.

Principales resultados:

• La formulación optimizada (F4) logró una eficiencia de atrapamiento del 81,57%, un tamaño de vesícula de 141,7 nm y un potencial Zeta de -22,6 mV.
• Los estudios in vitro demostraron la liberación de BCNU durante hasta 36 horas, siguiendo el modelo de liberación de la matriz de Higuchi.
• Los análisis físicoquímicos confirmaron la formación exitosa de liposomas cargados con BCNU.

Conclusiones:

• La formulación liposomal BCNU desarrollada proporciona una liberación prolongada del fármaco.
• Este enfoque nanoliposomal es prometedor para una terapia eficaz contra el cáncer con efectos secundarios reducidos.
• Investigaciones adicionales sobre esta formulación podrían conducir a mejores resultados en pacientes oncológicos.