Uso de excipientes farmacéuticos hidrófilos para modular la liberación de iones metálicos de los elastómeros de...

Área de la Ciencia:

• Ciencia de los biomateriales
• Química de los polímeros
• Sistemas de administración de fármacos

Sus antecedentes:

• Los elastómeros de silicona (polidimetilsiloxano) son polímeros biocompatibles y no biodegradables ampliamente utilizados en los dispositivos de administración de fármacos.
• Los productos actuales a base de silicona proporcionan medicamentos hidrofóbicos; la liberación controlada de iones metálicos como el cobre y el zinc sigue siendo un desafío debido a su baja solubilidad.
• El desarrollo de anillos vaginales multiusos para anticonceptivos no hormonales y terapia antimicrobiana requiere una mayor liberación de iones metálicos.

Objetivo del estudio:

• Investigar métodos para mejorar la liberación in vitro de iones de cobre (Cu2+) y zinc (Zn2+) de los dispositivos de elastómero de silicona.
• Evaluar el impacto de la formulación conjunta de nanopulveros o sales metálicas con excipientes farmacéuticos comunes en la cinética de liberación de iones.

Principales métodos:

• Incorporación de nanopulveros de cobre/zinco, sulfato de cobre o acetato de zinc en elastómeros de silicona curados por adición.
• Co-formulación con excipientes farmacéuticos: gelatina, polivinilpirrolidona, sacarosa y hidroxipropilmeticelulosa.
• Estudios de liberación in vitro para cuantificar la difusión de iones Cu2+ y Zn2+ de las matrices de silicona.

Principales resultados:

• Los nanopulveros y sales de cobre y zinc se incorporaron con éxito a los elastómeros de silicona.
• Los elastómeros de silicona cargados con sales metálicas divalentes exhibieron una liberación de iones aproximadamente 100 veces mayor en comparación con los cargados con nanopartículas.
• La incorporación de gelatina, polivinilpirrolidona, sacarosa y hidroxipropilmeticelulosa aumentó la liberación de iones Cu2+/Zn2+ hasta unas 30 veces.
• El aumento de la liberación de iones se correlacionó con el aumento de la absorción de agua y la hinchazón de los dispositivos de elastómero de silicona, dependiendo de la carga del excipiente.

Conclusiones:

• Los excipientes farmacéuticos pueden mejorar significativamente la liberación de iones metálicos de los dispositivos de elastómero de silicona.
• El mecanismo de liberación aumentada implica la absorción de agua y la hinchazón del dispositivo, influenciada por el tipo y la concentración del excipiente.
• Este enfoque es prometedor para el desarrollo de anillos vaginales avanzados basados en silicona para la administración localizada de iones metálicos para aplicaciones terapéuticas y anticonceptivas.