Complejos de α y β-ciclodextrina con hemihidrato de canagliflozina: diseño y caracterización

Área de la Ciencia:

• Ciencias farmacéuticas
• Entrega de drogas
• Química Física

Sus antecedentes:

• El hemihidrato de canagliflozina (CANA) es un medicamento antidiabético de Clase IV de la BCS con baja solubilidad y permeabilidad.
• Mejorar la solubilidad y permeabilidad de CANA es crucial para mejorar su eficacia terapéutica.

Objetivo del estudio:

• Mejorar la solubilidad, disolución y permeabilidad de CANA.
• Preparar y caracterizar los complejos de inclusión de CANA con alfa-ciclodextrina (α-CD) y beta-ciclodextrina (β-CD).

Principales métodos:

• Se realizaron estudios de solubilidad de fase para evaluar la solubilidad de CANA con α-CD y β-CD.
• Los complejos de inclusión se prepararon utilizando el método de liofilización en varias proporciones de fármaco a ciclodextrina.
• La caracterización incluyó análisis de contenido de fármaco, FTIR, XRPD, ADXRD, disolución in vitro y estudios de permeación.

Principales resultados:

• La complejación con α-CD y β-CD aumentó significativamente la solubilidad en agua de CANA (más de 100 veces).
• El FTIR confirmó las interacciones fármaco-excipiente, y la XRPD/ADXRD indicó la amorfización de los complejos.
• La liberación y la permeabilidad del fármaco fueron mejoradas, particularmente con complejos de β-ciclodextrina (por ejemplo, BCD7 y BCD8).

Conclusiones:

• La complejación de inclusión de ciclodextrina mejora efectivamente la solubilidad y disolución de CANA.
• Estos hallazgos destacan los complejos de ciclodextrina como una estrategia viable para mejorar el rendimiento biofarmacéutico de medicamentos poco solubles.