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Updated: Sep 10, 2025
04:59
Author Spotlight: Developing a Disposable Dosator for Preclinical Testing of Dry Powder Inhalers in Small Animal Models
Published on: August 18, 2023
986
Desarrollo de suspensiones de bedaquilina altamente concentradas para su uso como formulaciones inyectables de acción
Mads Fahnøe Hansen1, Nadina Zulbeari1, René Holm1
1Department of Physics, Chemistry and Pharmacy, University of Southern Denmark, Campusvej 55, 5230 Odense, Denmark.
International journal of pharmaceutics
|August 24, 2025
Resumen
Este estudio desarrolló una formulación inyectable de acción prolongada de fumarato de bedaquilina para el tratamiento de la tuberculosis. La nueva formulación muestra potencial para una duración de tratamiento de tres meses, mejorando la adherencia y previniendo la resistencia a los medicamentos.
Área de la Ciencia:
- Ciencias farmacéuticas
- Sistemas de administración de fármacos
- Enfermedades infecciosas
Sus antecedentes:
- La tuberculosis (TB) plantea un importante desafío para la salud mundial, exacerbado por la poca adherencia de los pacientes y el aumento de las cepas resistentes a los medicamentos.
- Los regímenes actuales de tratamiento de la tuberculosis son largos y exigentes, lo que contribuye a resultados subóptimos y al surgimiento de resistencia.
- Las formulaciones inyectables de acción prolongada (LAI) ofrecen una estrategia potencial para mejorar la adherencia y la eficacia del tratamiento.
Objetivo del estudio:
- Investigar la viabilidad de formular una formulación inyectable altamente concentrada y de acción prolongada (IAL) de fumarato de bedaquilina.
- Evaluar la estabilidad física, la capacidad de carga de fármaco y las propiedades farmacocinéticas de la formulación de fumarato de bedaquilina de LAI.
- Evaluar el potencial de esta formulación de IAL como una nueva estrategia de tratamiento a largo plazo para la tuberculosis y para prevenir la resistencia a los medicamentos.
Principales métodos:
- Las microsuspensiones y nanosuspensiones de fumarato de bedaquilina se prepararon mediante la molienda de medios húmedos.
- Se evaluaron las formulaciones en cuanto a la idoneidad del estabilizador, la capacidad de carga del fármaco y la estabilidad del tamaño de las partículas durante seis meses.
- Se realizaron estudios farmacocinéticos en ratas Sprague-Dawley después de la inyección intramuscular de formulaciones con diferentes tamaños de partículas.
Principales resultados:
- La sal de fumarato de bedaquilina demostró una capacidad de carga de fármaco superior en comparación con la base libre, lo que permite concentraciones más altas en un líquido fluido.
- El tamaño de las partículas influyó significativamente en la cinética inicial de liberación del fármaco, con partículas más pequeñas que conducen a concentraciones plasmáticas más altas.
- Todas las formulaciones de IAL probadas lograron concentraciones plasmáticas prolongadas en ratas durante un período de tres meses, lo que sugiere el potencial de efectos más duraderos.
Conclusiones:
- El desarrollo de formulaciones de IAL de bedaquilina fumarato es factible para una duración de tratamiento de la tuberculosis de tres meses, con potencial para una eficacia aún más larga.
- La forma de sal de fumarato es ventajosa para lograr una alta carga de fármaco en las suspensiones de IAL.
- Es necesaria una mayor investigación para optimizar la estabilidad física de estas prometedoras formulaciones de IAL.
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