Preparación y estudio farmacocinético del complejo de mebendazol con HP-beta-ciclodextrina

Área de la Ciencia:

• Ciencias Farmacéuticas
• Sistemas de administración de fármacos
• En el campo de la oncología

Sus antecedentes:

• El mebendazol, un agente antiparasitario aprobado por la FDA desde 1974, posee propiedades anticancerígenas demostradas.
• La escasa solubilidad en agua del mebendazol (< 0,33 μg/ ml) ha limitado históricamente su aplicación clínica en el tratamiento del cáncer.

Objetivo del estudio:

• Desarrollar una formulación avanzada de mebendazol con mayor solubilidad en agua y propiedades farmacocinéticas mejoradas para posibles aplicaciones anticancerígenas.

Principales métodos:

• Complejación de mebendazol con hidroxipropil-beta-ciclodextrina (HP-beta-ciclodextrina) para mejorar la solubilidad.
• Estudios de liberación de fármacos in vitro para evaluar la cinética de liberación.
• Estudios farmacocinéticos in vivo en un modelo canino para evaluar la biodisponibilidad y la exposición al fármaco.

Principales resultados:

• El complejo de mebendazol-HP-beta-ciclodextrina alcanzó una solubilidad de 6,05 mg/mL, un aumento de 18.333 veces.
• Los estudios in vitro mostraron que el 80% del mebendazol se libera del complejo en 5 minutos, en comparación con el 20% del fármaco puro.
• Los estudios in vivo demostraron un aumento del 91% en la biodisponibilidad, con Cmax elevado, vida media prolongada y aumento del AUC0 - 24.

Conclusiones:

• La formulación desarrollada de mebendazol-HP-beta-ciclodextrina mejora significativamente la solubilidad y la biodisponibilidad del mebendazol.
• Esta formulación muestra un potencial prometedor para el avance del mebendazol como agente terapéutico contra el cáncer viable en la práctica clínica.