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Updated: Sep 10, 2025
A Workflow for Lipid Nanoparticle LNP Formulation Optimization using Designed Mixture-Process Experiments and Self-Validated Ensemble Models SVEM
Published on: August 18, 2023
Un modelo de aprendizaje automático (Sol_ME) ayudó al desarrollo de una formulación lipídica de dosis unitaria para
Swayamprakash Patel1, Alkesh Patel2, Neel Shah1
1Department of Pharmaceutical Technology, Ramanbhai Patel College of Pharmacy, Charotar University of Science and Technology (CHARUSAT), CHARUSAT Campus, Changa 388421, India.
Este estudio desarrolló una nueva formulación basada en lípidos para apalutamida, mejorando su biodisponibilidad y eficacia para el tratamiento del cáncer de próstata no metastásico resistente a la castración (NMCRP). El enfoque guiado por IA ofrece una opción más amigable para el paciente.
Área de la Ciencia:
- Ciencias farmacéuticas
- Sistemas de administración de fármacos
- Química computacional
Sus antecedentes:
- La apalutamida es un potente inhibidor de los receptores de andrógenos utilizado para el cáncer de próstata no metastásico resistente a la castración (NmCRPC).
- La baja solubilidad y las altas dosis requeridas limitan el potencial terapéutico de la apalutamida.
- Se necesitan nuevas estrategias de formulación para mejorar la biodisponibilidad de la apalutamida y el cumplimiento por parte de los pacientes.
Objetivo del estudio:
- Desarrollar una nueva formulación de cápsulas de gelatina blanda a base de lípidos en dosis única para apalutamida (240 mg).
- Para abordar la escasa solubilidad de la apalutamida y las necesidades de dosis altas.
- Utilizar el aprendizaje automático para optimizar la selección de excipientes de la formulación y mejorar la biodisponibilidad.
Principales métodos:
- Modelo de aprendizaje automático (Sol_ME) empleado para la selección de excipientes asistida por IA.
- El aceite de canela se identificó como un solubilizador óptimo, mejorado aún más por la vanilina.
- Desarrollo de una cápsula de gelatina blanda a base de lípidos para la administración de apalutamida.
Principales resultados:
- La formulación optimizada demostró una mejor dispersión, estabilidad y biodisponibilidad en comparación con las formulaciones estándar.
- Los estudios farmacocinéticos mostraron un aumento significativo de la absorción: Cmax (7860,66 ng/ ml frente a 4850,19 ng/ ml) y AUC0-∞ (190,500,75 ng· h/ ml frente a 123,879,63 ng· h/ ml).
- Las evaluaciones farmacodinámicas confirmaron una supresión superior de los andrógenos y una inhibición del tumor.
Conclusiones:
- La formulación basada en lípidos guiada por IA proporciona una alternativa eficiente y amigable para el paciente para la administración de apalutamida.
- Este nuevo enfoque mejora la eficacia terapéutica de la apalutamida para el nmCRPC.
- El aprendizaje automático acelera el desarrollo de sistemas de administración de medicamentos mejorados.
