Gel tópico de antimonio de meglumina para la leishmaniasis cutánea: formulación, evaluación y conocimientos en...

Área de la Ciencia:

• Ciencias farmacéuticas
• Parasitología
• Dermatología

Sus antecedentes:

• La leishmaniasis es una enfermedad infecciosa muy extendida en las zonas tropicales y subtropicales.
• La leishmaniasis cutánea representa un importante desafío para la salud mundial.
• Se buscan tratamientos tópicos para las formas localizadas de leishmaniasis.

Objetivo del estudio:

• Desarrollar y caracterizar un gel tópico de antimonio meglumínico (MA-gel) para el tratamiento de la leishmaniasis cutánea.
• Evaluar las propiedades fisicoquímicas, biofarmacéuticas, de seguridad y antiparasitarias del MA-gel.
• Explorar el posible mecanismo de acción del antimoniato de meglumina mediante estudios in silico.

Principales métodos:

• Formulación de MA-gel con el uso de antimoniato de meglumina (MA) y Pluronic F127.
• La caracterización incluyó morfología (SEM), pH, hinchazón, porosidad, reología y análisis térmico (DSC).
• Evaluación biofarmacéutica involucrada en la liberación de fármacos in vitro y en la permeación cutánea ex vivo. Seguridad evaluada mediante la biomecánica cutánea y la citotoxicidad. Actividad antiparasitaria probada contra promastigotas y amastigotas de Leishmania infantum. Se realizaron estudios de acoplamiento en silicio.

Principales resultados:

• El gel MA exhibió una estructura porosa similar a una esponja, pH 5,45, hinchazón rápida y porosidad del 85,07%.
• La calorimetría por exploración diferencial no confirmó incompatibilidad entre MA y Pluronic F127.
• Se observó una cinética de liberación de fármaco de primer orden, con una retención significativa del fármaco en la piel (22,11 μg/g/cm2) y sin permeación de los receptores.
• El gel demostró seguridad sin citotoxicidad, daño cutáneo o contaminación microbiana.
• Se confirmó una potente actividad leishmanicida con valores de IC50 de 3,56 μg/ ml (promastigotas) y 23,11 μg/ ml (amastigotas).
• En el análisis de silico se sugirió que la MA se dirige a tres vías terapéuticas potenciales.

Conclusiones:

• El MA-gel desarrollado posee características fisicoquímicas y biofarmacéuticas favorables para la administración tópica.
• La formulación es segura para su aplicación en la piel y exhibe una actividad antiparasitaria significativa in vitro e in vivo.
• MA-gel muestra potencial como agente terapéutico tópico eficaz para la leishmaniasis cutánea.