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Updated: Sep 9, 2025

Modeling and Simulations of Olfactory Drug Delivery with Passive and Active Controls of Nasally Inhaled Pharmaceutical Aerosols
Published on: May 20, 2016
Avances recientes en los sistemas de entrega de Donepezil a través de la vía de la nariz al cerebro
Jiyoon Jon1, Jieun Jeong1, Joohee Jung1
1College of Pharmacy, Duksung Women's University, Samyangro 144-gil, Dobong-gu, Seoul 01369, Republic of Korea.
La administración de Donepezil por vía nasal al cerebro (DPZ) ofrece un mejor tratamiento de la enfermedad de Alzheimer (EA) al evitar la barrera hematoencefálica. La administración intranasal aumenta significativamente la concentración del fármaco en el cerebro y la eficacia terapéutica con baja toxicidad.
Área de la Ciencia:
- La neurociencia
- Farmacología
- Sistemas de administración de fármacos
Sus antecedentes:
- Donepezil (DPZ) es un inhibidor de la acetilcolinesterasa (AChE) utilizado para la enfermedad de Alzheimer (EA).
- Las formulaciones orales de DPZ presentan una biodisponibilidad limitada debido a la escasa permeabilidad de la barrera hematoencefálica (BBB).
- Se necesitan nuevos sistemas de administración de fármacos para mejorar la orientación cerebral directa de DPZ.
Objetivo del estudio:
- Revisar y analizar los sistemas de administración de Donepezil (DPZ) de la nariz al cerebro (N2B).
- Evaluar la eficacia y seguridad de las formulaciones intranasal (IN) de DPZ para la enfermedad de Alzheimer (EA).
- Discutir los avances en las tecnologías N2B para mejorar la administración de medicamentos cerebrales.
Principales métodos:
- Revisión sistemática de la investigación N2B para las formulaciones de DPZ.
- Análisis de varios sistemas de administración de IN: basados en lípidos, basados en partículas sólidas, basados en soluciones, basados en geles y basados en películas.
- Evaluación de los datos in vivo sobre la concentración del fármaco en el cerebro y el índice de administración directa.
Principales resultados:
- La administración intranasal (IN) logró más del doble de la concentración del fármaco en el cerebro en comparación con otras vías en 15 minutos.
- El sistema N2B demostró una tasa de entrega directa del 80,32%.
- Las formulaciones desarrolladas de DPZ mostraron baja toxicidad y alta eficacia terapéutica para la EA.
Conclusiones:
- La administración de nariz al cerebro (N2B) es un enfoque muy prometedor para mejorar el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer (EA).
- La administración intranasal (IN) de DPZ evita el BBB, mejorando la biodisponibilidad y la orientación del SNC.
- Las formulaciones N2B optimizadas mejoran el tiempo de residencia de la mucosa y los resultados terapéuticos para la EA.
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