Inhibidores de SGLT2 y formulaciones liposomales cargadas de curcumina como sistemas de administración sinérgicos...

Área de la Ciencia:

• Ciencias farmacéuticas
• Sistemas de administración de fármacos
• Nanotecnología

Sus antecedentes:

• La insuficiencia cardíaca (IC) presenta un desafío terapéutico significativo.
• Se necesitan nuevas estrategias sinérgicas para una gestión eficaz de la HF.
• Los sistemas de coentrega liposómica ofrecen potencial para mejorar los resultados terapéuticos.

Objetivo del estudio:

• Formulación y caracterización de sistemas liposomales cargados conjuntamente con inhibidores de SGLT2 (dapagliflozina-DAPA, empagliflozina-EMPA) y curcumina (Cur) para la insuficiencia cardíaca (HF).
• Mejorar la estabilidad liposomal y lograr una liberación sostenida del fármaco utilizando un recubrimiento de ácido oleanólico (OA) y polivinilpirrolidona (PVP).
• Evaluar las propiedades fisicoquímicas y el rendimiento in vitro de las formulaciones liposomales desarrolladas.

Principales métodos:

• Formulación liposómica con encapsulación conjunta de DAPA, EMPA y Cur.
• Incorporación de ácido oleanólico (OA) en la bicapa lipídica para su estabilidad.
• Recubrimiento superficial de los liposomas con polivinilpirrolidona (PVP).
• Caracterización mediante análisis del tamaño de las partículas, potencial zeta, STEM, XRD, DSC y estudios de liberación in vitro.

Principales resultados:

• Los liposomas exhibieron un tamaño de partícula óptimo (~ 170 nm), un PDI bajo y un potencial zeta negativo.
• Se lograron altas eficiencias de encapsulación (hasta el 97%) y morfología esférica.
• XRD y DSC confirmaron el éxito de la incorporación y amorfización de API.
• El recubrimiento de PVP mejoró la estabilidad térmica, y la trehalosa actuó como un crioprotector eficaz.
• Los estudios in vitro mostraron una liberación prolongada y retrasada del fármaco, especialmente para las formulaciones que contienen OA y revestidas con PVP.

Conclusiones:

• Los liposomas estabilizados con PVP y cocargados con inhibidores de SGLT2 y curcumina representan una plataforma biocompatible prometedora.
• Estos liposomas multifuncionales son adecuados para la terapia dirigida a la insuficiencia cardíaca.
• El sistema desarrollado ofrece un nuevo enfoque para el tratamiento sinérgico de la insuficiencia cardíaca.