Jove
Visualize
Contáctanos
JoVE
x logofacebook logolinkedin logoyoutube logo
ACERCA DE JoVE
Visión GeneralLiderazgoBlogCentro de Ayuda JoVE
AUTORES
Proceso de PublicaciónConsejo EditorialAlcance y PolíticasRevisión por ParesPreguntas FrecuentesEnviar
BIBLIOTECARIOS
TestimoniosSuscripcionesAccesoRecursosConsejo Asesor de BibliotecasPreguntas Frecuentes
INVESTIGACIÓN
JoVE JournalMethods CollectionsJoVE Encyclopedia of ExperimentsArchivo
EDUCACIÓN
JoVE CoreJoVE BusinessJoVE Science EducationJoVE Lab ManualCentro de Recursos para ProfesoresSitio de Profesores
Términos y Condiciones de Uso
Política de Privacidad
Políticas

Videos de Conceptos Relacionados

Targeted Cancer Therapies02:57

Targeted Cancer Therapies

7.8K
The targeted cancer therapies, also known as “molecular targeted therapies,” take advantage of the molecular and genetic differences between the cancer cells and the normal cells. It needs a thorough understanding of the cancer cells to develop drugs that can target specific molecular aspects that drive the growth, progression, and spread of cancer cells without affecting the growth and survival of other normal cells in the body.
There are several types of targeted therapies against...
7.8K
Inhibition of Cdk Activity02:34

Inhibition of Cdk Activity

4.9K
The orderly progression of the cell cycle depends on the activation of Cdk protein by binding to its cyclin partner. However, the cell cycle must be restricted when undergoing abnormal changes. Most cancers correlate to the deregulated cell cycle, and since Cdks are a central component of the cell cycle, Cdk inhibitors are extensively studied to develop anticancer agents. For instance, cyclin D associates with several Cdks, such as Cdk 4/6, to form an active complex. The cyclin D-Cdk4/6 complex...
4.9K
M-Cdk Drives Transition Into Mitosis02:15

M-Cdk Drives Transition Into Mitosis

5.7K
Checkpoints throughout the cell cycle serve as safeguards and gatekeepers, allowing the cell cycle to progress in favorable conditions and slow or halt it in problematic ones. This regulation is known as the cell cycle control system.
Cyclin-dependent kinases, or Cdks, work in concert with cyclins to control cell cycle transitions. M-Cdk, a complex of Cdk1 bound to M cyclin, is a well-known example of this coordinated control that drives the transition from the G2 to the M phase.
M cyclin...
5.7K

También podría leer

Artículos Relacionados

Artículos vinculados a este trabajo por autores compartidos, revista y gráfico de citas.

Ordenar por
Same author

Trends in psychotropic use among older adults with dementia in Korean long-term care hospitals across the COVID-19 pandemic: a national longitudinal study.

Frontiers in public health·2026
Same author

Erratum to "'Site-specific enrichment of highly sialylated N-glycans in an erythropoietin-hybrid Fc fusion protein" [Eur. J. Pharm. Biopharm. 226 (2026) 115147].

European journal of pharmaceutics and biopharmaceutics : official journal of Arbeitsgemeinschaft fur Pharmazeutische Verfahrenstechnik e.V·2026
Same author

Limited Cross-Neutralization of Emerging SARS-CoV-2 BA.3.2.2 After LP.8.1-Updated Vaccination.

Journal of medical virology·2026
Same author

Differential Wound Healing Potential of Tonsil Parenchymal and Epithelial Mesenchymal Stromal Cell-Derived Exosomes.

Tissue engineering and regenerative medicine·2026
Same author

Site-specific enrichment of highly sialylated N-glycans in an erythropoietin-hybrid Fc fusion protein.

European journal of pharmaceutics and biopharmaceutics : official journal of Arbeitsgemeinschaft fur Pharmazeutische Verfahrenstechnik e.V·2026
Same author

Clinical outcomes associated with Korean medicine home-visit care for patients with cognitive impairment: a multi-center retrospective observational study.

Scientific reports·2026

Video Experimental Relacionado

Updated: Sep 9, 2025

High-Throughput Cellular Profiling of Targeted Protein Degradation Compounds Using HiBiT CRISPR Cell Lines
05:33

High-Throughput Cellular Profiling of Targeted Protein Degradation Compounds Using HiBiT CRISPR Cell Lines

Published on: November 9, 2020

10.1K

N-Degron-Based PROTAC Targeting PLK1: Una estrategia terapéutica potencial para el cáncer de cuello uterino

Pethaiah Gunasekaran1,2, Sang Chul Shin3, Yeon Sil Hwang2

  • 1Division of Magnetic Resonance, Korea Basic Science Institute (KBSI), Ochang, Cheongju 28119, Republic of Korea.

Pharmaceutics
|August 28, 2025
PubMed
Resumen

Una nueva molécula de PROTAC, NC1, degrada efectivamente la kinasa Polo-like 1 (PLK1) en las células de cáncer cervical, mostrando una promesa para superar la quimiorresistencia e inhibir el crecimiento tumoral en modelos preclínicos.

Palabras clave:
N-degrón y sus derivadosTrayectoria de la regla N-finEn el caso de las personas físicasProtección de la salud públicacontra el cáncer

Más Videos Relacionados

Chemical Inactivation of the E3 Ubiquitin Ligase Cereblon by Pomalidomide-based Homo-PROTACs
10:44

Chemical Inactivation of the E3 Ubiquitin Ligase Cereblon by Pomalidomide-based Homo-PROTACs

Published on: May 15, 2019

13.3K
Development of Inhibitors of Protein-protein Interactions through REPLACE: Application to the Design and Development Non-ATP Competitive CDK Inhibitors
10:33

Development of Inhibitors of Protein-protein Interactions through REPLACE: Application to the Design and Development Non-ATP Competitive CDK Inhibitors

Published on: October 26, 2015

11.4K

Videos de Experimentos Relacionados

Last Updated: Sep 9, 2025

High-Throughput Cellular Profiling of Targeted Protein Degradation Compounds Using HiBiT CRISPR Cell Lines
05:33

High-Throughput Cellular Profiling of Targeted Protein Degradation Compounds Using HiBiT CRISPR Cell Lines

Published on: November 9, 2020

10.1K
Chemical Inactivation of the E3 Ubiquitin Ligase Cereblon by Pomalidomide-based Homo-PROTACs
10:44

Chemical Inactivation of the E3 Ubiquitin Ligase Cereblon by Pomalidomide-based Homo-PROTACs

Published on: May 15, 2019

13.3K
Development of Inhibitors of Protein-protein Interactions through REPLACE: Application to the Design and Development Non-ATP Competitive CDK Inhibitors
10:33

Development of Inhibitors of Protein-protein Interactions through REPLACE: Application to the Design and Development Non-ATP Competitive CDK Inhibitors

Published on: October 26, 2015

11.4K

Área de la Ciencia:

  • En el campo de la oncología
  • Biología molecular
  • Descubrimiento de drogas

Sus antecedentes:

  • El cáncer de cuello uterino representa un importante desafío para la salud mundial.
  • Las opciones actuales de quimioterapia están limitadas por la resistencia, lo que requiere nuevas estrategias terapéuticas.
  • La cinasa tipo polo 1 (PLK1) está sobreexpresada en el cáncer de cuello uterino y representa un objetivo terapéutico potencial.

Objetivo del estudio:

  • Desarrollar una nueva molécula de proteólisis dirigida a la quimera (PROTAC) dirigida a PLK1.
  • Investigar la eficacia de este PROTAC en la degradación de PLK1 y su impacto en las células de cáncer cervical.
  • Evaluar el potencial terapéutico del PROTAC en modelos preclínicos.

Principales métodos:

  • Desarrollo de un nuevo PROTAC, NC1, diseñado para atacar la proteína PLK1 a través de la vía de la regla N-end.
  • Evaluación del agotamiento de la proteína PLK1 en las células HeLa.
  • Análisis estructural del complejo PBD-NC1 y determinación de la afinidad de unión mediante calorimetría de titulación isotérmica (ITC).
  • Evaluación in vitro de la viabilidad celular, la detención del ciclo celular y la inducción de la apoptosis.
  • Evaluación in vivo de la supresión del crecimiento tumoral en un modelo de ratón xenotransplantado HeLa.

Principales resultados:

  • El PROTAC NC1 indujo con éxito la degradación de la proteína PLK1 en las células HeLa.
  • Los estudios estructurales confirmaron las principales interacciones de unión entre NC1 y PLK1 PBD, con una afinidad de unión determinada por el ITC de 6,06 μM.
  • NC1 demostró efectos anticancerígenos significativos in vitro, incluida la reducción de la viabilidad celular (CI50 de 5,23 μM), la detención de la fase G2/ M y la inducción de la apoptosis.
  • Los estudios in vivo mostraron que NC1 suprimió el crecimiento tumoral en un modelo de ratón.

Conclusiones:

  • Los PROTAC basados en N-degron dirigidos a PLK1 son una estrategia prometedora para el tratamiento del cáncer.
  • El PROTAC desarrollado, NC1, muestra un potencial significativo para superar la quimiorresistencia en el cáncer de cuello uterino.
  • Esta investigación apoya el desarrollo de nuevos PROTAC dirigidos a PLK1 para futuras estrategias de tratamiento del cáncer de cuello uterino.