Nanopartículas funcionalizadas basadas en un derivado de copolímero de β-quitosano y estireno para la administración...

Área de la Ciencia:

• Ciencia de los biomateriales
• Nanotecnología
• Farmacología

Sus antecedentes:

• La administración efectiva de fármacos a través de la barrera hematoencefálica es esencial para el tratamiento de trastornos neurológicos.
• Los tratamientos actuales se enfrentan a desafíos para lograr concentraciones adecuadas de fármacos en el cerebro.
• El donepezil es un agente terapéutico clave para la enfermedad de Alzheimer, pero su administración es limitada.

Objetivo del estudio:

• Desarrollar un nuevo sistema de nanogel de complejo de polielectrolitos (PEC) para mejorar la administración de fármacos de Donepezil.
• Investigar las características estructurales y la eficiencia de encapsulación de fármacos de los nanogeles PEC.
• Evaluar la liberación sostenida del fármaco in vitro y la actividad inhibidora de la acetilcolinesterasa (AChE) de los nanogeles cargados de fármaco.

Principales métodos:

• Preparación de anhídrido estireno maleico sulfonado (S-SMA) y su complejación con β-quitosano (CS) para formar nanopartículas de PEC.
• Caracterización del tamaño de las nanopartículas, la carga superficial y la morfología utilizando técnicas como la microscopia electrónica de transmisión (TEM).
• Encapsulación de clorhidrato de donepezil (DH) en la formulación optimizada de nanogel CS-S3 (CS-S3-DH) y evaluación de la cinética de liberación del fármaco in vitro y la inhibición de la ECA.

Principales resultados:

• El tamaño ajustable de las nanopartículas y la carga superficial se obtuvieron variando el contenido de S-SMA en los PEC.
• Las nanopartículas CS-S3-DH presentaron un diámetro medio de 111 ± 0,4 nm, con una encapsulación exitosa del clorhidrato de donepezil.
• Se observó una liberación in vitro sostenida de DH durante 72 horas y una inhibición de AChE significativamente mejorada (63,9%) para CS-S3-DH en comparación con el nanogel en blanco (16,5%).

Conclusiones:

• Los nanogeles PEC de β-citosano/estireno maleico sulfonado desarrollados representan una plataforma prometedora para la administración eficiente de donepezil.
• El sistema de nanogel demuestra potencial para mejorar los resultados terapéuticos en condiciones neurológicas al mejorar la biodisponibilidad y la eficacia del fármaco.
• Se requiere una mayor investigación sobre el rendimiento in vivo y la penetración de la barrera hematoencefálica.