Preparación y evaluación de los comprimidos de liberación inmediata y modificados que contienen difenidol clorhidrato

Área de la Ciencia:

• Ciencias farmacéuticas
• Sistemas de administración de fármacos
• Desarrollo de la formulación

Sus antecedentes:

• La enfermedad del movimiento (EM) afecta a casi todo el mundo, y el clorhidrato de difenidol (DPN) se usa comúnmente para su tratamiento en China.
• Los comprimidos convencionales de DPN requieren dosis frecuentes, lo que plantea inconvenientes para el uso prolongado, como durante los viajes por mar.

Objetivo del estudio:

• Desarrollar y evaluar una nueva formulación de comprimido en comprimido (TIT) de DPN para mejorar la comodidad y la eficacia en el tratamiento del mareo por movimiento.
• Crear una unidad de dosis única que proporcione liberación rápida y prolongada del fármaco.

Principales métodos:

• Los estudios previos a la formulación utilizaron la transformación de Fourier por infrarrojos (FTIR) y la calorimetría de barrido diferencial (DSC) para evaluar las interacciones fármaco- excipiente.
• Una técnica de compresión directa (DC) fabricó tabletas de núcleo utilizando celulosa microcristalina (MCC) y óxido de polietileno (PEO) para la modulación de liberación.
• Un método de superficie de respuesta (RSM) analizó el impacto de MCC y PEO en la liberación de fármacos in vitro y el índice de hinchazón, seguido de un recubrimiento por presión con una cáscara de liberación instantánea.

Principales resultados:

• El aumento del contenido de PEO aumentó la liberación de DPN, mientras que el MCC la suprimió.
• Un comprimido de núcleo optimizado (100 mg PEO, 70 mg MCC) logró una liberación del fármaco del 90% en 12 horas con un índice de inflamación del 52%.
• La formulación final TIT demostró propiedades físicoquímicas deseables, contenido reducido de excipientes y tiempos de desintegración más cortos.

Conclusiones:

• La formulación desarrollada de DPN comprimido en comprimido (TIT) proporciona con éxito la liberación inmediata y prolongada del fármaco a partir de una sola forma de dosificación.
• Esta nueva formulación presenta una estrategia prometedora para mejorar la comodidad y la eficacia de la farmacoterapia del mareo por movimiento.