Carga y liberación de fármacos: desarrollo y caracterización de un nuevo agente terapéutico-conjugado de nanografeno

Área de la Ciencia:

• Nanotecnología
• Química medicinal
• La biofísica

Sus antecedentes:

• El compuesto 8 es un potente inhibidor de la quinasa NEK6 con potencial anticancerígeno y neuroprotector.
• La escasa solubilidad en agua del compuesto 8 limita su desarrollo terapéutico.
• Las nanopartículas de grafeno (GNP) ofrecen una plataforma prometedora para los sistemas de administración de fármacos.

Objetivo del estudio:

• Desarrollar un sistema de nanocarrier basado en grafeno para el compuesto 8 y sus derivados.
• Para caracterizar los nanocargadores cargados de drogas y evaluar la liberación de drogas.
• Investigar el impacto de las condiciones acuosas y la hidratación en la actividad y la unión del compuesto 8.

Principales métodos:

• Conjugación del compuesto 8 y sus derivados en nanopartículas de grafeno de pocas capas (B60).
• Caracterización mediante UV-vis, IR, espectroscopia Raman, TEM y STEM-EDX.
• Estudios de liberación de fármacos, análisis espectroscópico y simulaciones computacionales (acoplamiento molecular, dinámica molecular).

Principales resultados:

• Síntesis y caracterización exitosas de GNPs compuestos con 8 cargas (8@B60, 8-F@B60, 8-CF3@B60).
• Se ha demostrado la liberación térmica del fármaco desde el sistema nanocarrier.
• Identificación de la hidratación reversible del compuesto 8 en solución acuosa, que no afecta la afinidad de unión del NEK6.

Conclusiones:

• Los nanotratores a base de grafeno mejoran efectivamente el suministro del compuesto poco soluble 8.
• El sistema de nanocarrier B60 facilita la liberación controlada del fármaco.
• La comprensión del comportamiento de hidratación del compuesto 8 es crucial para diseñar sistemas eficaces de administración de nanodrogas en entornos acuosos.