Ciclodepéptidos bioactivos obtenidos de Aspergillus sp. obtenidos de manglares cocultivados y Penicillium sp

Área de la Ciencia:

• Química de los productos naturales
• Micología
• Farmacología

Sus antecedentes:

• Los hongos derivados del manglar, específicamente el Aspergillus sp. y Penicillium sp., son fuentes de metabolitos secundarios bioactivos.
• El co-cultivo de hongos puede conducir al descubrimiento de nuevas entidades químicas.

Objetivo del estudio:

• Aislar y caracterizar los derivados nuevos y conocidos de la artritina de un cocultivo de hongos.
• Evaluar los compuestos aislados en cuanto a sus efectos antibacterianos, citotoxicidad y actividad antihiperplasia prostática benigna (HBP).

Principales métodos:

• Aislamiento de compuestos mediante fraccionamiento guiado por RMN 1H.
• Elucidación de la estructura empleando análisis espectroscópicos completos (1D/2D NMR, HRESIMS, ESI-MS/MS), análisis de Marfey, probabilidad DP4+ y comparación de ECD.
• Evaluación biológica que incluye ensayos antibacterianos, ensayos de citotoxicidad contra las células MHCC-97H y ensayos de actividad anti-HBP.

Principales resultados:

• Se aislaron con éxito tres nuevos derivados de la artritina (1-3) y tres congéneres conocidos (4-6).
• Los compuestos 1 y 5 mostraron una débil citotoxicidad contra las células MHCC-97H con valores de IC50 de 20,1 ± 0,9 μM y 25,8 ± 0,4 μM, respectivamente.
• El compuesto 4 demostró una potente actividad anti-HBP con un valor de IC50 de 0,36 ± 0,02 μM.

Conclusiones:

• El cultivo conjunto de Aspergillus sp. derivado del manglar. y Penicillium sp. han producido derivados nuevos y conocidos de la artritina.
• El compuesto 4 es un candidato prometedor para una investigación adicional como agente anti-HBP.
• Los compuestos 1 y 5 merecen un estudio más detallado de sus posibles efectos citotóxicos.