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Updated: Sep 9, 2025

A Minimally Invasive Method for Intratracheal Instillation of Drugs in Neonatal Rodents to Treat Lung Disease
Published on: August 4, 2021
Diferencia en la exposición y la tolerabilidad al comparar la instilación intratraqueal con la administración
Mikael Brülls1, Elin Holmedal2, Ramon Hendrickx3
1Early Product Development and Manufacturing, Pharmaceutical Sciences, BioPharmaceuticals R&D, AstraZeneca, Gothenburg, Sweden.
La administración de fármacos a los pulmones a través de la instilación intratraqueal dio lugar a una mayor exposición sistémica y a menores niveles de fármaco en los pulmones en comparación con la administración inhalada. Este método invasivo puede causar una fuga prematura del medicamento a la circulación.
Área de la Ciencia:
- Farmacocinética y administración de fármacos
- Medicina de las vías respiratorias
- Ingeniería biomédica
Sus antecedentes:
- La administración local de medicamentos a los pulmones es crucial para el tratamiento de enfermedades respiratorias.
- La instilación intratraqueal y la administración por inhalación son vías comunes de administración.
- Comprender las diferencias de exposición es vital para optimizar los resultados terapéuticos.
Objetivo del estudio:
- Comparar la exposición pulmonar y sistémica al fármaco después de la instilación intratraqueal frente a la administración inhalada.
- Evaluar el impacto de la vía de administración en la tolerabilidad del fármaco.
- Para aclarar las diferencias farmacocinéticas entre estos métodos de administración de fármacos dirigidos a los pulmones.
Principales métodos:
- Los roedores recibieron dosis pulmonares equivalentes de tres fármacos distintos mediante instilación intratraqueal y administración inhalada.
- Las concentraciones plasmáticas y las fracciones pulmonares del fármaco se cuantificaron inmediatamente después de la administración.
- Se evaluó la tolerabilidad del fármaco para un compuesto en ambas condiciones de administración.
Principales resultados:
- La instilación intratraqueal condujo a concentraciones plasmáticas iniciales significativamente más altas en comparación con la administración inhalada.
- Una fracción inicial más baja del fármaco permaneció en los pulmones después de la instilación.
- Un fármaco exhibió una mejor tolerabilidad con la administración inhalada que con la instilación intratraqueal.
Conclusiones:
- La naturaleza invasiva de la instilación intratraqueal puede causar una fuga prematura del fármaco a la circulación sistémica durante la administración.
- La administración inhalada parece ofrecer un perfil farmacocinético más favorable para los fármacos dirigidos a los pulmones.
- La vía de administración influye significativamente en la exposición al fármaco y la tolerabilidad para la administración pulmonar.
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