Desarrollo de nuevos radiotrazadores basados en péptidos para detectar la expresión de ROR1 en tumores

Área de la Ciencia:

• La medicina nuclear
• Química radiofarmacéutica
• En el campo de la oncología

Sus antecedentes:

• El receptor tirosina quinasa receptor huérfano 1 (ROR1) es un objetivo para el tratamiento del cáncer.
• El desarrollo de radiotrazadores dirigidos es crucial para la evaluación no invasiva del tumor.

Objetivo del estudio:

• Desarrollar y evaluar los péptidos dirigidos a ROR1 etiquetados con Ga para obtener imágenes de la expresión de ROR1.
• Evaluar el rendimiento in vitro e in vivo de estos nuevos radiotrazadores.

Principales métodos:

• Tres péptidos dirigidos a ROR1 (PR3, PR7, 1036) fueron conjugados con DOTA y radiomarcados con Ga.
• El rendimiento y la estabilidad del etiquetado radiactivo se evaluaron utilizando HPLC y TLC.
• La especificidad de unión celular in vitro y las imágenes micro-PET/CT in vivo se realizaron en ratones portadores de tumores.

Principales resultados:

• Se obtuvieron altos rendimientos de marcado radioactivo y estabilidad in vitro para todos los péptidos etiquetados con Ga.
• ⁶⁸Ga-DOTA-PEG4-PR3 y ⁶⁸Ga-DOTA-PEG4-PR7 mostraron una absorción significativamente mayor en los tumores NCI-H1975 positivos para ROR1 en comparación con los tumores HepG2 con bajo ROR1.
• La absorción tumoral de estos péptidos fue confirmada como específica de ROR1 a través de estudios de bloqueo.

Conclusiones:

• Ga-DOTA-PEG4-PR3 y Ga-DOTA-PEG4-PR7 son radiotrazadores eficaces dirigidos al ROR1.
• Estos péptidos tienen el potencial para la evaluación no invasiva de la expresión de ROR1.
• Pueden ayudar a guiar las terapias contra el cáncer dirigidas a ROR1.