Farmacocinética y farmacodinámica de la insulina oral (ORMD-0801) en sujetos sanos: un estudio de fase I con pinza...

Área de la Ciencia:

• Farmacología
• Endocrinología
• Desarrollo de drogas

Sus antecedentes:

• Las formulaciones orales de insulina tienen como objetivo mejorar el cumplimiento del tratamiento por parte del paciente y reducir la carga de inyección.
• Comprender el perfil farmacocinético (PK) y farmacodinámico (PD) de la insulina oral es crucial para su aplicación clínica.

Objetivo del estudio:

• Caracterizar las propiedades de PK y PD de una formulación oral de insulina (ORMD-0801).
• Comparar la eficacia de la insulina oral ORMD-0801 con la insulina subcutánea (SC) en sujetos sanos.

Principales métodos:

• Un estudio de fase I, abierto, aleatorizado y cruzado que involucra a 20 sujetos masculinos chinos sanos.
• Los sujetos recibieron por vía oral ORMD-0801 (8 o 16 mg) o insulina subcutánea (5 UI).
• Se utilizó la técnica de pinza hiperinsulinémica-euglicémica para evaluar los parámetros de PK y PD, incluidos los niveles plasmáticos de insulina y la tasa de infusión de glucosa (GIR).

Principales resultados:

• La dosis oral de 16 mg mostró un GIR máximo (GIRmax) de 3,87 ± 1,08 mg/ kg/ min, comparable con el de la insulina subcutánea (3,51 ± 0,52 mg/ kg/ min).
• La dosis oral de 8 mg dio lugar a una GIRmax más baja (3,86 ± 1,25 mg/ kg/ min) en comparación con la insulina subcutánea (5,41 ± 3,05 mg/ kg/ min).
• La biodisponibilidad relativa de ORMD-0801 oral fue variable, con 0,53 ± 0,25% para la dosis de 16 mg y 0,94 ± 0,77% para la dosis de 8 mg.

Conclusiones:

• El estudio describe exhaustivamente las características de PK/PD de ORMD-0801 en sujetos sanos.
• Los resultados proporcionan una base para futuras investigaciones clínicas de esta formulación oral de insulina.