Mejora de la solubilidad de la atorvastatina utilizando disolventes eutecticos profundos

Área de la Ciencia:

• Ciencias Farmacéuticas
• Ciencias de los materiales

Sus antecedentes:

• Los disolventes eutecticos profundos (DES) ofrecen un potencial en los productos farmacéuticos, pero requieren evaluaciones de seguridad y usabilidad.
• La mejora de la solubilidad del fármaco es crucial para una administración y formulación efectivas.

Objetivo del estudio:

• Investigar el potencial de los DES para mejorar la solubilidad del trihidrato de calcio de atorvastatina (ATCH).
• Explorar las interacciones eutecticas entre el ATCH y los coformadores como la nicotinamida (NA) dentro de un sistema DES.

Principales métodos:

• Se utilizan principios de co-cristalización para formar mezclas eutécticas.
• Se empleó la microscopia de polarización, la espectroscopia de la transformación de Fourier en infrarrojo (FT-IR) y la calorimetría de barrido diferencial (DSC) para el análisis.
• Interacciones evaluadas entre el ATCH, la nicotinamida (NA) y el propilenglicol (PG) en un DES.

Principales resultados:

• Se identificó un sistema DES óptimo utilizando nicotinamida (NA) en propilenglicol (PG) para el ATCH.
• Se ha confirmado la formación de enlaces de hidrógeno (enlaces H) entre los componentes ATCH y DES a través de FT-IR y DSC.
• Se ha demostrado un aumento significativo de la solubilidad de ATCH en el sistema DES (0,158 ± 0,098 mg/mL) en comparación con el agua (0,000597 ± 0,003 mg/mL).

Conclusiones:

• Los disolventes eutecticos profundos, especialmente con nicotinamida como coformador en el propilenglicol, mejoran efectivamente la solubilidad del trihidrato de calcio de atorvastatina.
• El estudio valida el uso de DES como una estrategia viable para mejorar la solubilidad de medicamentos poco solubles como el ATCH.
• Las interacciones de enlace de hidrógeno son clave para la mayor solubilidad observada en el sistema DES.