Optimización basada en el diseño D-óptimo de Etoricoxib cubogel para el tratamiento de la artritis; Evaluación in vitro e in vivo

Área de la Ciencia:

• Ciencias farmacéuticas
• Ciencias de los materiales
• Sistemas de administración de fármacos

Sus antecedentes:

• El etoricoxib (Et), un inhibidor selectivo de la COX-2, presenta desafíos con la administración oral.
• El tratamiento de la osteoartritis requiere sistemas de administración de fármacos eficaces y dirigidos.

Objetivo del estudio:

• Formulación y optimización de un cubogel de Etoricoxib (Et) para mejorar el tratamiento de la osteoartritis.
• Investigar el impacto de las variables de formulación y los métodos de preparación en las características de los cubosomas Et.

Principales métodos:

• Se utilizó el diseño D-óptimo para estudiar los efectos de las concentraciones de monoleato de glicerilo (OGM) y Poloxamer407 (Px) en el tamaño de las partículas (PS) y la eficiencia de atrapamiento (EE).
• Los cubosomas optimizados se caracterizaron por el potencial zeta, la microscopía electrónica de transmisión (TEM) y la liberación de fármacos.
• Los cubogeles fueron preparados, caracterizados físicamente y evaluados para su liberación in vitro, permeación ex vivo y actividad antiinflamatoria.

Principales resultados:

• El cubogel de Et optimizado (6,5% GMO, 1% Px, método de fusión) exhibió un tamaño de partícula de 58,6 nm, una eficiencia de atrapamiento del 96,1% y un potencial zeta negativo (-26,6 mV), lo que confirma una estructura cúbica a través de TEM.
• Los cubogeles demostraron una liberación sostenida del fármaco y una permeación ex vivo superior en comparación con el gel que contiene Et.
• El cubogel de Et aumentó significativamente la actividad antiinflamatoria en un modelo de edema inducido por carragenina (P < 0,05).

Conclusiones:

• El cubogel de Etoricoxib (Et) desarrollado ofrece un sistema de administración dirigido prometedor para el tratamiento de la osteoartritis.
• La formulación exhibe una mejor permeación del fármaco y una mayor eficacia antiinflamatoria.
• La tecnología Cubogel presenta una alternativa viable para mejorar el potencial terapéutico del etoricoxib.