Un método integrado que ahorra material para determinar el potencial de dilución de los excipientes para comprimidos...

Área de la Ciencia:

• Ciencias Farmacéuticas
• Ciencia de Materiales
• Ingeniería Química

Sus antecedentes:

• La formulación de comprimidos de compresión directa (DC) requiere excipientes con fluidez y compactibilidad óptimas.
• Comprender el "potencial de dilución" de los excipientes es crucial para la calidad y fabricabilidad consistentes de los comprimidos en diversas API y cargas.

Objetivo del estudio:

• Desarrollar y validar un método integrado de laboratorio que ahorre material para evaluar el potencial de dilución del almidón de arroz glutinoso coprocesado (CP-GRS).
• Evaluar CP-GRS como excipiente de compresión directa (DC) utilizando paracetamol (APAP) e ibuprofeno (IBN) como fármacos modelo.

Principales métodos:

• Se desarrolló un método integrado a escala de laboratorio para evaluar el potencial de dilución del excipiente.
• Se evaluó el rendimiento de los comprimidos en función de la friabilidad (<1% de pérdida de peso), el tiempo de desintegración (DT <15 min) y la fluidez en relación con la celulosa microcristalina (Avicel® PH102).
• Se determinó la carga máxima de API a la presión crítica (Pc) para definir el potencial de dilución.

Principales resultados:

• APAP granular (gAPAP) cargado hasta un 34% en CP-GRS a ~240 MPa.
• APAP fino cargado hasta un 20% entre 143-288 MPa.
• El ibuprofeno (IBN) alcanzó una carga del 40% entre 115-150 MPa.

Conclusiones:

• El método integrado evalúa eficientemente el potencial de dilución del CP-GRS, confirmando su idoneidad como excipiente de DC.
• Este enfoque que ahorra material facilita el desarrollo temprano de fármacos al permitir una rápida optimización de la formulación de DC.
• El éxito del método con APAP e IBN sugiere una amplia aplicabilidad para diversas API.