Gel de Nanopartículas de Policaprolactona Cargado con Itraconazol para una Mejor Entrega Transdérmica: Desarrollo,...

Área de la Ciencia:

• Ciencias Farmacéuticas; Ciencia de Materiales; Ingeniería Biomédica

Sus antecedentes:

• El Itraconazol (ITZ) es un fármaco antifúngico de clase II de la BCS con baja solubilidad en agua y biodisponibilidad oral variable, lo que plantea desafíos de formulación.
• La administración transdérmica de fármacos ofrece una vía alternativa para superar los problemas de biodisponibilidad oral y mejorar la eficacia terapéutica.

Objetivo del estudio:

• Desarrollar y caracterizar nanopartículas de Policaprolactona (PCL) para mejorar la entrega transdérmica de Itraconazol (ITZ).
• Formular un gel de nanopartículas de PCL cargado con ITZ para mejorar la permeación de la piel y la liberación sostenida del fármaco.

Principales métodos:

• Las nanopartículas se prepararon mediante un método modificado de nanoprecipitación, con la formulación optimizada incorporada en un gel de carbopol.
• La caracterización incluyó tamaño de partícula, PDI, potencial zeta, eficiencia de encapsulación (EE), liberación in vitro, permeación ex vivo, irritación cutánea y estudios de estabilidad.

Principales resultados:

• La formulación optimizada de nanopartículas de PCL (F2) exhibió características favorables: tamaño de 154,6 nm, PDI de 0,378, potencial zeta de -10,7 mV y EE del 88,4 %.
• La formulación en gel mostró una permeación transdérmica significativamente mejorada (aumento de 2,32 veces) y una liberación sostenida del fármaco (94,34-80,41 % durante 24 h) a pH 5,5 y 7,4.
• La formulación no fue irritante y se mantuvo estable durante tres meses, con ITZ confirmado en estado amorfo sin interacciones.

Conclusiones:

• Se desarrolló con éxito un gel biocompatible a base de PCL para la administración transdérmica mejorada de Itraconazol.
• La formulación proporciona una liberación sostenida del fármaco y una mejor permeabilidad de la piel, lo que representa una estrategia eficaz para la terapia transdérmica de ITZ.