Aprovechamiento de las funciones complementarias de hidroxipropilmetilcelulosa y croscarmelosa sódica para...

Área de la Ciencia:

• Ciencias Farmacéuticas; Sistemas de Administración de Fármacos; Desarrollo de Formulaciones

Sus antecedentes:

• Los sistemas de administración de fármacos gastroretentivos (GR) tienen como objetivo prolongar el tiempo de residencia del fármaco en el estómago, mejorando la eficacia terapéutica.; La optimización de la proporción de polímeros como la hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) y la croscarmelosa sódica (CCS) es crucial para lograr las propiedades GR deseadas.; Los extractos botánicos (BE) a menudo requieren una liberación controlada para maximizar los beneficios terapéuticos.

Objetivo del estudio:

• Desarrollar y optimizar comprimidos gastroretentivos (GR) para un extracto botánico (BE) utilizando una estrategia de modelado predictivo basada en datos.; Determinar la proporción óptima de hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) y croscarmelosa sódica (CCS) para mejorar la retención gástrica y la liberación sostenida del fármaco.; Comparar la precisión predictiva de un modelo de regresión con redes neuronales artificiales (ANN) y metodología de superficie de respuesta (RSM) para la optimización de la formulación.

Principales métodos:

• Se solidificó un extracto botánico (BE) en gránulos utilizando Neusilin mediante granulación en lecho fluido.; Se construyó un modelo de regresión basado en sigmoides de cuatro parámetros en MATLAB para la optimización de la formulación de comprimidos GR, comparado con ANN y RSM.; Los comprimidos GR optimizados se caracterizaron por su compatibilidad fármaco-excipiente, flotabilidad y perfiles de liberación del fármaco.

Principales resultados:

• El modelo de regresión demostró una precisión predictiva superior en condiciones extrapoladas en comparación con ANN y RSM.; La formulación optimizada de comprimidos GR consistió en BE, HPMC y CCS en una proporción de 600:160:140 (p/p/p).; Los comprimidos GR optimizados exhibieron flotación rápida, flotabilidad sostenida durante más de 18 horas y liberación prolongada del fármaco, y los estudios in vivo confirmaron la retención gástrica hasta por 6 horas.

Conclusiones:

• Una estrategia de modelado predictivo basada en regresión basada en datos optimizó eficazmente la proporción de HPMC a CCS para comprimidos gastroretentivos.; La formulación optimizada logró una retención gástrica prolongada y una liberación sostenida del extracto botánico.; Este enfoque ofrece un método robusto para desarrollar comprimidos GR con un rendimiento predecible.