Péptidos de Amaranto Multitarget: Inhibición de la ECA, Modulación de la ACE2 y Evaluación de la Biodisponibilidad

Área de la Ciencia:

• Bioquímica; Ciencia Cardiovascular; Ciencia de los Alimentos

Sus antecedentes:

• La hipertensión es un factor de riesgo primario de enfermedad cardiovascular, significativamente influenciado por el sistema renina-angiotensina (SRA).; Los péptidos derivados del amaranto han sido identificados previamente como posibles inhibidores de la renina.; Es crucial comprender los efectos multitarget de estos péptidos para desarrollar nuevas estrategias antihipertensivas.

Objetivo del estudio:

• Evaluar el potencial multitarget de tres péptidos derivados del amaranto (SFNLPILR, FNLPILR, AFEDGFEWVSFK) más allá de su conocida actividad inhibidora de la renina.; Evaluar su capacidad para inhibir la enzima convertidora de angiotensina (ECA), modular la actividad de la ACE2 y determinar su biodisponibilidad.; Explorar su potencial como ingredientes de alimentos funcionales para el manejo de la hipertensión.

Principales métodos:

• Ensayos enzimáticos in vitro para determinar la actividad inhibidora de la ECA y la ACE2.; Análisis bioinformático para identificar motivos bioactivos dentro de las secuencias peptídicas.; Simulaciones de acoplamiento molecular para visualizar las interacciones péptido-ECA.; Ensayos de monocapa celular Caco-2 para evaluar la permeabilidad de la barrera intestinal.

Principales resultados:

• SFNLPILR y FNLPILR demostraron una potente inhibición de la ECA (IC50 = 0,075 y 0,055 mM, respectivamente).; Estos péptidos exhibieron una modulación selectiva o mínima de la actividad enzimática de la ACE2.; Los análisis bioinformáticos y de acoplamiento molecular confirmaron los motivos inhibidores de la ECA y las interacciones con los residuos catalíticos.; Los estudios de transporte transepitelial confirmaron la capacidad de los fragmentos de péptidos para atravesar la barrera intestinal.

Conclusiones:

• SFNLPILR y FNLPILR son inhibidores multifuncionales eficaces del sistema renina-angiotensina, dirigidos a la ECA.; Su capacidad para atravesar la barrera intestinal sugiere una buena biodisponibilidad para la administración oral.; Estos péptidos representan candidatos prometedores para el desarrollo de alimentos funcionales para mitigar el riesgo de hipertensión a través de la modulación del RAS.