Actividad antihipertensiva mejorada del linalool complejado con beta-ciclodextrina: perspectivas farmacocinéticas y...

Área de la Ciencia:

• Farmacología
• Medicina Cardiovascular
• Química de Productos Naturales

Sus antecedentes:

• La hipertensión arterial (HA) es un problema de salud global con opciones de tratamiento limitadas y alto riesgo cardiovascular.
• Los compuestos derivados de plantas, como el (-)-linalool (LIN), muestran potencial para el manejo de la HA.
• La baja solubilidad y la baja biodisponibilidad dificultan el uso clínico del LIN.

Objetivo del estudio:

• Evaluar los efectos cardiovasculares crónicos del LIN libre y su complejo de inclusión con β-ciclodextrina (LIN/β-CD) en ratas espontáneamente hipertensas (SHR).
• Evaluar el impacto de LIN/β-CD en la farmacocinética, la presión arterial, el remodelado cardíaco y la función vascular.
• Determinar la seguridad y eficacia de LIN/β-CD como formulación oral para la hipertensión.

Principales métodos:

• Análisis farmacocinético de LIN y LIN/β-CD en ratas.
• Administración aguda y crónica de LIN y LIN/β-CD en ratas SHR y Wistar.
• Evaluación de la presión arterial, el índice de masa cardíaca, la reactividad vascular y los cambios histológicos.

Principales resultados:

• La complejación de LIN/β-CD aumentó la biodisponibilidad de LIN ~20 veces y prolongó el tiempo de circulación.
• La administración oral de LIN/β-CD demostró efectos antihipertensivos superiores y sostenidos en comparación con el LIN libre en SHR.
• LIN/β-CD redujo el índice de masa cardíaca, mejoró la relajación vascular y disminuyó la vasoconstricción sin causar lesiones.

Conclusiones:

• El complejo LIN/β-CD mejora significativamente el perfil farmacocinético y la eficacia terapéutica del LIN.
• LIN/β-CD exhibe potentes efectos antihipertensivos y cardioprotectores, mejorando la morfología arterial y la función vascular.
• Estos hallazgos respaldan el potencial traslacional de LIN/β-CD como tratamiento oral seguro y eficaz para la hipertensión.