Formulación de liberación retardada a base de premezcla de mesalamina y su evaluación de eficacia utilizando un...

Área de la Ciencia:

• Ciencias Farmacéuticas; Sistemas de Liberación de Fármacos; Biofarmacia

Sus antecedentes:

• La mesalamina es crucial para el tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal (EII).
• Las formulaciones existentes de mesalamina enfrentan desafíos con la solubilidad, la permeabilidad y la entrega dirigida.
• La modificación de las propiedades del Sistema de Clasificación Biofarmacéutica (SCB) es clave para mejorar la eficacia del fármaco.

Objetivo del estudio:

• Mejorar la solubilidad y la permeabilidad intestinal de la mesalamina utilizando tecnología de premezcla.
• Desarrollar una novedosa formulación de mesalamina de liberación retardada para la entrega dirigida al colon.
• Caracterizar la premezcla de mesalamina y evaluar sus propiedades biofarmacéuticas.

Principales métodos:

• Se utilizó secado por aspersión para preparar la premezcla de mesalamina.
• La caracterización integral incluyó análisis del tamaño de partícula, estudios de solubilidad, FT-IR, PXRD, SEM, DSC y TGA.
• Se realizaron estudios de disolución in-vitro y de permeabilidad basados en células (modelos Caco-2, HUVEC, co-cultivo).

Principales resultados:

• La premezcla de mesalamina exhibió un tamaño de partícula reducido, una mayor solubilidad y una menor cristalinidad.
• Los análisis térmicos indicaron una mejor estabilidad y el SEM mostró una morfología de partícula esférica.
• La formulación de premezcla aumentó significativamente la permeabilidad epitelial y endotelial y demostró eficacia en un modelo de co-cultivo inflamatorio.

Conclusiones:

• La tecnología de premezcla modificó con éxito las propiedades SCB de la mesalamina, mejorando su perfil biofarmacéutico.
• La formulación de liberación retardada desarrollada logró una liberación de fármaco dirigida en el intestino sin un recubrimiento funcional.
• Este enfoque ofrece una estrategia prometedora para desarrollar formulaciones orales de mesalamina eficaces dirigidas al colon para la EII.