Micropartículas inhalables de quitosano: un enfoque de secado por pulverización para mejorar la administración...

Área de la Ciencia:

• Ciencias Farmacéuticas Ciencias Farmacéuticas
• Sistemas de suministro de drogas Sistemas de suministro de drogas.
• Medicina Pulmonar La medicina pulmonar es el tratamiento de las enfermedades pulmonares.

Sus antecedentes:

• El tratamiento de la tuberculosis (TB) requiere la administración efectiva de fármacos a los tejidos pulmonares.
• Dirigirse a los macrófagos alveolares puede mejorar la eficacia anti-TB.
• El desarrollo de portadores avanzados de fármacos como las micropartículas es crucial para la administración pulmonar localizada.

Objetivo del estudio:

• Desarrollar y optimizar las micropartículas de quitosano secadas por pulverización para mejorar la carga útil de rifampicina y la entrega dirigida a los macrófagos alveolares.
• Para evaluar las propiedades fisicoquímicas, aerodinámicas y farmacocinéticas de las micropartículas cargadas de rifampicina.
• Para comparar la eficacia de la administración de micropartículas con las tabletas de rifampicina oral convencional en un modelo de rata.

Principales métodos:

• Se empleó la técnica de secado por pulverización para formular micropartículas de chitosano cargadas de rifampicina.
• Optimización de los parámetros de formulación, incluida la velocidad de alimentación, la concentración de quitosano y la adición de tensioactivo.
• La caracterización incluyó análisis del tamaño de partícula, morfología (SEM), contenido de fármaco, estudios de liberación de fármacos (in vitro), rendimiento aerodinámico, análisis FTIR y XRD.
• Se realizaron estudios farmacocinéticos en ratas después de la administración oral e intratraqueal.

Principales resultados:

• Se produjeron con éxito micropartículas optimizadas (2-6 μm) con alta carga de rifampicina (>60% de eficiencia de asociación) y buen rendimiento (23-51%).
• Se observó una liberación sostenida de rifampicina (>95%) a través de una difusión anómala no fickiana.
• Se lograron excelentes propiedades aerodinámicas, con una fracción inhalada del 69% y una fracción de partículas finas (FPF) del 51,51% para partículas ≤3 μm.
• La administración intratraqueal dio como resultado un AUC significativamente más bajo (80,845 ± 9,42 μg/mL·h) en comparación con los comprimidos orales (140,468 ± 12,53 μg/mL·h), lo que indica una mayor retención pulmonar.

Conclusiones:

• Las micropartículas de chitosano secas en aerosol representan una plataforma prometedora para la administración pulmonar dirigida de rifampicina.
• Las micropartículas optimizadas demostraron un perfil farmacocinético superior y retención pulmonar, lo que sugiere un potencial para mejorar el tratamiento de la tuberculosis.
• Una mayor investigación sobre estas micropartículas podría conducir a nuevas estrategias para el manejo de las infecciones pulmonares.