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Updated: Feb 11, 2026

A Bioluminescent and Fluorescent Orthotopic Syngeneic Murine Model of Androgen-dependent and Castration-resistant Prostate Cancer
Published on: March 6, 2018
Primera evaluación en humanos de [211En]YF2 en pacientes con cáncer de próstata metastásico resistente a la
Xiaoai Wu1, Yongzhao Xiang1, Michael R Zalutsky2
1Department of Nuclear Medicine, West China Hospital, Sichuan University, Chengdu, China.
El nuevo agente terapéutico de partículas alfa [211At]YF2 se administró de manera segura a pacientes con cáncer de próstata metastásico resistente a la castración. Este estudio confirmó una clara delimitación de las lesiones metastásicas y una dosimetría favorable, apoyando un mayor desarrollo clínico de [211At]YF2.2.
Área de la Ciencia:
- La medicina nuclear y la terapia radiofarmacéutica para el tratamiento de la enfermedad.
- Investigación en oncología y cáncer de próstata.
- Imágenes médicas y dosimetría.
Sus antecedentes:
- El cáncer de próstata metastásico resistente a la castración (mCRPC) sigue siendo un desafío clínico significativo.
- El antígeno de membrana prostático específico (PSMA) es un objetivo validado para la imagen y la terapia de mCRPC.
- Los emisores de partículas alfa ofrecen un potente potencial terapéutico debido a su alta transferencia de energía lineal.
Objetivo del estudio:
- Para evaluar la seguridad, la biodistribución y la dosimetría del inhibidor de PSMA emisor de partículas alfa [211At]YF2 en un estudio de microdosis de fase 0.
- Evaluar la viabilidad del uso de rayos X de la descomposición 211At para la imagen de lesiones metastásicas en pacientes con mCRPC.
Principales métodos:
- Los estudios iniciales de biodistribución se llevaron a cabo en ratones CD-1.
- Tres pacientes con mCRPC con metástasis positivas para PSMA recibieron por vía intravenosa [211At]YF2 (29.6-44.4 MBq).
- Se realizaron imágenes planas de todo el cuerpo y exploraciones SPECT / CT en varios puntos de tiempo; la seguridad y la dosimetría se evaluaron utilizando el software Rapid 3D-RD.
Principales resultados:
- [211At]YF2 fue bien tolerado en los pacientes, y todos los eventos adversos fueron de Grado 2 o inferior.
- Se observó una alta absorción inicial en los riñones, la vejiga, las glándulas salivales y la tiroides, seguida de un aclaramiento rápido.
- Las lesiones metastásicas se visualizaron claramente, con la dosimetría indicando una dosis de 31.4 mGy / MBq a la metástasis más prominente y una dosis renal de 15.3 mGy / MBq.
Conclusiones:
- [211At]YF2 se puede administrar de manera segura a pacientes con mCRPC, lo que permite una clara delimitación de las lesiones metastásicas.
- El perfil de dosimetría y de biodistribución observado de [211At]YF2 es favorable para su aplicación clínica.
- Estos hallazgos apoyan el desarrollo clínico adicional de [211At]YF2 para el tratamiento con mCRPC.
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