Desarrollo y caracterización del gel transetosomal cargado de alopurinol para el tratamiento tópico de la gota

Área de la Ciencia:

• Farmacología Farmacología.
• Entrega de drogas Envío de drogas
• Nanotecnología La nanotecnología es la nanotecnología.

Sus antecedentes:

• La gota es una dolorosa condición inflamatoria articular causada por la deposición de cristales de urato monosódico.
• El alopurinol (ALLP), un medicamento de clase IV de la BCS, es un tratamiento común para la gota, pero tiene una mala solubilidad y permeabilidad.
• El desarrollo de sistemas eficaces de administración de fármacos para el allopurinol es crucial para mejorar el manejo de la gota.

Objetivo del estudio:

• Desarrollar y caracterizar transetosomas cargados de alopurinol (ALLP-TEs) para una mejor administración transdérmica.
• Para optimizar la formulación de ALLP-TEs utilizando un diseño de Box-Behnken.
• Evaluar la eficacia in vitro, ex vivo e in vivo de los ALLP-TE incorporados en un gel de carbopol para el tratamiento de la gota.

Principales métodos:

• Los transetosomas (TEs) cargados con alopurinol (ALLP) se prepararon utilizando la técnica de hidratación de película delgada.
• La optimización de la formulación se realizó utilizando el análisis de diseño de Box-Behnken.
• La caracterización incluyó el diámetro promedio Z, PDI, potencial zeta, eficiencia de atrapamiento, FTIR y XRD. Se realizaron estudios de liberación y permeación de fármacos in vitro y ex vivo. Los estudios in vivo evaluaron la eficacia terapéutica.

Principales resultados:

• Los ALLP-TEs optimizados mostraron un diámetro medio Z de 155.4 nm, PDI de 0.28, ZP de -27.0 mV y %EE de 80.7%.
• FTIR y XRD confirmaron la ausencia de interacciones fármaco-excipiente y la conversión del alopurinol cristalino a una forma amorfa.
• Los estudios in vitro y ex vivo demostraron una liberación sostenida del fármaco y un aumento de 17,3 veces en la mejora de la permeación en comparación con el gel simple. Los estudios in vivo mostraron una curación más rápida en el grupo tratado con ALLP-TEG.

Conclusiones:

• Los transetosomas cargados de alopurinol (ALLP-TEs) se desarrollaron con éxito y se optimizaron para la administración transdérmica.
• La formulación de gel transetosomal mejoró significativamente la permeación del allopurinol y demostró una liberación sostenida.
• ALLP-TEs representan una prometedora estrategia transdérmica no invasiva para el manejo efectivo de la gota, lo que lleva a una curación acelerada.