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Factors Affecting Dissolution: Particle Size and Effective Surface Area

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Dissolution kinetics, an essential aspect of oral drug delivery, is significantly influenced by the drug's particle size. According to the Noyes-Whitney dissolution model, the dissolution rate correlates directly with the drug's surface area. The larger the surface area, the higher the drug's solubility in water, leading to a faster drug dissolution rate. Reducing particle size increases the effective surface area, enhancing the dissolution process. Micronization and nanosizing are...
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Bioavailability Enhancement: Drug Solubility Enhancement

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Body:Bioavailability is a critical factor in determining a drug's effectiveness. It refers to the proportion of a drug that enters the circulation when introduced into the body and is, as a result, able to have an active effect. Enhancing bioavailability is essential for drugs with poor solubility, as it can significantly impact their therapeutic efficacy. Various methods are employed to increase the solubility of drugs, thereby enhancing their bioavailability.Micronization and nanonization are...
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Factors Affecting Dissolution: Drug Permeability, Stability and Stereochemistry

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Orally administered drugs primarily enter the systemic circulation via passive diffusion through the intestinal membranes. The drug's absorption is influenced by drug stability in the gastrointestinal GI tract, membrane permeability, the surface area available for absorption, luminal drug concentration, and residence time in the lumen. Drug permeability can be enhanced by adjusting the lipophilicity, polarity, or molecular size of the drug, promoting its passive transport across intestinal...
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Theories of Dissolution: The Danckwerts' Model and Interfacial Barrier Model

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Various dissolution theories provide insight into the factors that influence the dissolution rate. Danckwerts' Model suggests that turbulence, rather than a stagnant layer, characterizes the dissolution medium at the solid-liquid interface. In this model, the agitated solvent contains macroscopic packets that move to the interface via eddy currents, facilitating the absorption and delivery of the drug to the bulk solution. The regular replenishment of solvent packets maintains the...
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Tanaka Ndongwe1, Pedzisai A Makoni1, Gauta G Matlou2

  • 1Department of Pharmaceutical Sciences, School of Pharmacy, Sefako Makgatho Health Sciences University, Pretoria, South Africa.

European journal of pharmaceutical sciences : official journal of the European Federation for Pharmaceutical Sciences
|February 21, 2026
PubMed
Resumen

Seleccionar el estabilizador adecuado es clave para hacer nanocristales de curcumina. Este estudio encontró que la miscibilidad parcial, predicha por los parámetros de solubilidad de Hansen y confirmada experimentalmente, es crucial para una calidad y un tamaño óptimos.

Palabras clave:
La curcumina también contiene curcumina.Compatibilidad del excipiente.La Teoría de la Solubilidad de Hansen.Los nanocristales también son nanocristales.El topónimo es Topsisis.

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Área de la Ciencia:

  • Nanotecnología Farmacéutica Nanotecnología farmacéutica.
  • Ciencia de los materiales Ciencia de los materiales.
  • Química computacional es la química computacional.

Sus antecedentes:

  • La curcumina (CUR) es un medicamento poco soluble en agua (clase IV del SCB).
  • El desarrollo de nanocristales estables (NCs) es esencial para mejorar la biodisponibilidad de CUR.
  • La selección racional de estabilizadores es un desafío, pero es fundamental para la fabricación de nanocristales.

Objetivo del estudio:

  • Desarrollar un marco integrado para la selección racional de estabilizadores en la producción de nanocristales de curcumina (CUR-NC).
  • Evaluar la eficacia de siete tensioactivos utilizando la teoría del parámetro de solubilidad de Hansen (HSP) y la validación experimental.
  • Identificar las condiciones óptimas para producir CUR-NC de alta calidad con el tamaño de partícula deseado y baja polidispersidad.

Principales métodos:

  • Aplicación de la teoría del parámetro de solubilidad de Hansen (HSP) para predecir la miscibilidad fármaco-surfactante.
  • Diseño factorial general (DOE) para la evaluación experimental sistemática de los surfactantes.
  • Técnica de molienda en húmedo para producir CUR-NCs en diferentes concentraciones de surfactante.
  • Evaluación del tamaño de partícula (PS) y el índice de polidispersidad (PDI) como atributos críticos de calidad (CQA).
  • Análisis de decisión de múltiples criterios utilizando el puntaje TOPSIS ponderado acumulado (CWTS).

Principales resultados:

  • Los valores de HSP y la Diferencia de Energía Relativa (RED) predijeron efectivamente las interacciones estabilizador-droga.
  • Se identificó una ventana intermedia de miscibilidad / solubilidad (ΔδT ≈ 3-6 MPa1⁄2, RED ≈ 0.7-1.0) para una calidad óptima de CUR-NC.
  • TPGS 1000 y Tween 20 fueron identificados como los estabilizadores más efectivos para la fabricación de CUR-NC.
  • Se confirmó la miscibilidad parcial como un factor crítico para la estabilización exitosa del nanocristal.

Conclusiones:

  • La integración del modelado HSP in silico con el diseño experimental de experimentos (DoE) proporciona una estrategia eficiente en recursos para el desarrollo de nanocristales farmacéuticos.
  • Este marco permite la selección racional de estabilizadores, optimizando la producción de nanocristales de fármacos poco solubles en agua.
  • Los hallazgos apoyan el uso de la miscibilidad parcial como un parámetro clave para guiar la selección de estabilizadores en la nanocristalización de arriba hacia abajo.