El decametonio y el hexametonio bloquean los canales K+ del retículo sarcoplásmico

Área de la Ciencia:

• Fisiología Muscular Fisiología Muscular
• Farmacología del canal iónico Farmacología del canal iónico.
• Biología del músculo esquelético Biología del músculo esquelético

Sus antecedentes:

• El retículo sarcoplásmico (SR) del músculo esquelético contiene canales selectivos de cationes.
• Estos canales son cruciales para la contracción muscular y el transporte de iones de calcio (Ca2+).
• Estudios previos habían identificado a los iones de cesio (Cs+) como un bloqueador de baja afinidad de los canales SR.

Objetivo del estudio:

• Para investigar el bloqueo de los canales SR del músculo esquelético por los medicamentos colinérgicos.
• Para comparar los efectos de bloqueo de decametonio y hexametonio con Cs+.
• Para aclarar el mecanismo de bloqueo del canal SR por estos fármacos.

Principales métodos:

• Incorporación de las vesículas SR en las bicapas planas de fosfolípidos.
• Registros electrofisiológicos de corrientes de un solo canal.
• Análisis de la conductancia del canal, el tiempo de apertura y la dependencia de voltaje bajo la aplicación de fármacos.

Principales resultados:

• El bloqueo del hexametonio de los canales SR es similar al de Cs+.
• El decametonio exhibe un mayor bloqueo de afinidad en comparación con el Cs+ y el hexametonio.
• El decametonio induce eventos de parpadeo, lo que sugiere una interacción con el estado de canal abierto.

Conclusiones:

• Los medicamentos colinérgicos, específicamente el decametonio y el hexametonio, modulan la actividad del canal SR del músculo esquelético.
• La alta afinidad y el bloqueo de parpadeo del decametonio indican un mecanismo de interacción distinto.
• Estos hallazgos contribuyen a comprender la regulación de los canales iónicos en el músculo esquelético.