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Un inhibidor específico activo por vía oral de la enzima convertidora de angiotensina en el hombre
Lancet (London, England)
|April 9, 1977
Resumen
SQ 14,225, un inhibidor oral de la enzima de conversión de la angiotensina, bloqueó efectivamente las respuestas del presor a la angiotensina I en hombres sanos. Este nuevo medicamento muestra una inhibición dependiente de la dosis, ofreciendo una nueva vía terapéutica para los trastornos del sistema renina-angiotensina.
Área de la Ciencia:
- Farmacología Farmacología.
- Investigación cardiovascular Investigación cardiovascular Investigación cardiovascular Investigación cardiovascular Investigación cardiovascular
- Nefrología Nefrología.
Sus antecedentes:
- El sistema renina-angiotensina (RAS) juega un papel crucial en la regulación de la presión arterial.
- El exceso de actividad del RAS está implicado en varias enfermedades cardiovasculares y renales.
- La enzima de conversión de la angiotensina (ACE) es un componente clave del RAS, que cataliza la conversión de la angiotensina I a la angiotensina II.
Objetivo del estudio:
- Para evaluar la seguridad y eficacia de un inhibidor de la ECA activo por vía oral, SQ 14,225.5.
- Evaluar la capacidad de SQ 14.225 para inhibir las respuestas del presor a la angiotensina I. exógena.
- Para determinar la relación dosis-respuesta y la duración de la acción de SQ 14,225.5.
Principales métodos:
- La administración de SQ 14.225 (D-2-metil-3-mercaptopropanol-L-prolina) a catorce voluntarios varones sanos fue un éxito.
- Evaluación de las respuestas presorales a la angiotensina I exógena antes y después de la administración de SQ 14.225.
- Evaluación de las respuestas del presor a la angiotensina II para determinar la especificidad de la inhibición.
Principales resultados:
- SQ 14.225 produjo un bloqueo significativo de las respuestas presores inducidas por la angiotensina I en 15 minutos después de la administración oral.
- La magnitud y la duración de la inhibición fueron dependientes de la dosis.
- Una dosis de 20 mg dio lugar a un bloqueo completo durante más de 2 horas e inhibición parcial durante más de 4 horas.
- No se observó ningún efecto en las respuestas del presor a la angiotensina II, lo que indica especificidad.
Conclusiones:
- SQ 14,225 es un inhibidor de la ECA activo por vía oral seguro y eficaz.
- El fármaco demuestra una inhibición potente y relacionada con la dosis del RAS.
- SQ 14,225 representa un nuevo agente terapéutico prometedor para las afecciones asociadas con la hiperactividad RAS.