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Modificación transdérmica de la función plaquetaria. Una preparación dérmica de aspirina inhibe selectivamente la
R M Keimowitz1, G Pulvermacher, G Mayo
1Hematology Section, Gundersen Clinic, La Crosse, Wis.
Circulation
|August 1, 1993
Resumen
La aplicación cutánea de aspirina inhibe selectivamente la ciclooxigenasa plaquetaria, evitando los efectos secundarios gastrointestinales. Esta nueva vía ofrece una alternativa más segura para la terapia antiplaquetaria, especialmente para los pacientes de alto riesgo.
Área de la Ciencia:
- Farmacología Farmacología.
- Medicina Cardiovascular La medicina cardiovascular es una especialidad de la salud.
- Dermatología Dermatología dermatología.
Sus antecedentes:
- La aspirina oral inhibe la prostaciclina (PG I2) y causa toxicidad gastrointestinal.
- Se investigó una nueva vía transdérmica para la administración de aspirina.
- El estudio tuvo como objetivo inhibir selectivamente la ciclooxigenasa plaquetaria a través de la piel.
Objetivo del estudio:
- Evaluar la eficacia de la aspirina transdérmica para la inhibición selectiva de la ciclooxigenasa plaquetaria.
- Para evaluar el impacto de la aspirina dérmica en la biosíntesis de la prostaciclina (IGP2).
- Para comparar los efectos de la aspirina oral versus la aspirina transdérmica en la producción de tromboxano (TX) A2 y PGI2.
Principales métodos:
- Se aplicó aspirina cutánea (250-750 mg/día) durante 10 días.
- Se midieron el tromboxano sérico B2 (TXB2) y el TXB2 urinario 2,3-dinor.
- La biosíntesis de la prostaciclina (PGI2) se evaluó midiendo el 2,3-dinor-6-ceto PGF1 alfa. urinario.
- La formación de PGI2 inducida por bradicinina se midió antes y después del tratamiento con aspirina.
Principales resultados:
- La aspirina dermal inhibió el suero TXB2 hasta en un 95% dependiendo de la dosis.
- El 2,3-dinor TXB2 urinario disminuyó significativamente, lo que indica una inhibición in vivo de la ciclooxigenasa plaquetaria.
- La aspirina dermal no afectó la biosíntesis de PGI2, a diferencia de la aspirina oral.
- La aspirina se absorbe lentamente a través de la piel, con niveles máximos de salicilato a las 6-12 horas.
Conclusiones:
- La aspirina transdérmica permite la inhibición selectiva de la ciclooxigenasa plaquetaria.
- Este enfoque evita la toxicidad gastrointestinal asociada con la aspirina oral.
- La vía transdérmica puede ser beneficiosa para la terapia antiplaquetaria en pacientes propensos a sangrado gastrointestinal.